Ramipril Accord

1 capsule bevat 10 mg ramipril.

Actie

Ramipril wordt omgezet in de actieve metaboliet ramiprilaat, een ACE-remmer (het enzym dat de omzetting van angiotensine I in vasopressor angiotensine II en de afbraak van vasodilatator bradykinine katalyseert). Vermindering van de productie van angiotensine II en remming van de afbraak van bradykinine leiden tot vasodilatatie. Toediening van ramipril vermindert de secretie van aldosteron. Bij patiënten met arteriële hypertensie leidt het tot een verlaging van de bloeddruk in liggende en staande posities zonder compensatoire verhoging van de hartslag. Het antihypertensieve effect begint binnen 1-2 uur na toediening, het maximale effect wordt na 3-6 uur waargenomen en het effect van één dosis houdt gewoonlijk 24 uur aan.Na orale toediening wordt ramipril snel geabsorbeerd (voedsel heeft geen invloed op de absorptie) , waarbij de Cmax binnen 1 uur wordt bereikt De biologische beschikbaarheid van de actieve metaboliet, ramiprilaat, is 45%. De Cmax van ramiprilaat wordt 2-4 uur na toediening van ramipril bereikt. De plasma-eiwitbinding van ramipril is ongeveer 73% en ramiprilaat ongeveer 56%. Ramipril wordt bijna volledig gemetaboliseerd tot ramiprilaat en door naar andere derivaten. De metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Na meerdere eenmaal daagse doses ramipril is de effectieve T0.5 van ramiprilaat 13-17 uur voor de doses van 5-10 mg en langer voor de lagere doses van 1,25-2,5 mg.

Dosering

Mondeling. Volwassenen. Hypertensie. Individueel afhankelijk van het patiëntprofiel en bloeddrukcontrole. Het medicijn kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met antihypertensiva uit andere groepen. De startdosering is 2,5 mg per dag. Patiënten met een sterk geactiveerd renine-angiotensine-aldosteronsysteem kunnen een sterke bloeddrukdaling ervaren na de aanvangsdosis; bij deze groep patiënten is de startdosis 1,25 mg en dient de behandeling onder medisch toezicht te worden gestart. De dosis kan over een periode van 2 tot 4 weken worden verdubbeld om de streefwaarden voor de bloeddruk te bereiken. De maximale dosis is 10 mg / dag. Het medicijn wordt meestal eenmaal per dag gegeven. Preventie van hart- en vaatziekten. De startdosering is 2,5 mg eenmaal daags. De dosis moet geleidelijk worden verhoogd naargelang de patiënt dit verdraagt. Het wordt aanbevolen om de dosis na 1-2 weken behandeling te verdubbelen en na nog eens 2-3 weken om deze te verhogen tot de beoogde onderhoudsdosis van 10 mg eenmaal daags. Behandeling van nierziekte bij diabetespatiënten met microalbuminurie. De startdosering is 1,25 mg eenmaal daags. De dosis moet geleidelijk worden verhoogd. Het wordt aanbevolen om de dosis te verdubbelen tot 2,5 mg eenmaal daags na 2 weken behandeling en vervolgens tot 5 mg na nog eens 2 weken Behandeling van nierziekte bij diabetespatiënten met ten minste één cardiovasculaire risicofactor. De startdosering is 2,5 mg eenmaal daags. De dosis moet geleidelijk worden verhoogd naargelang de patiënt dit verdraagt. Het wordt aanbevolen om de dosis te verdubbelen tot 5 mg eenmaal daags na 1-2 weken behandeling en vervolgens tot 10 mg na nog eens 2-3 weken De streefdosis is 10 mg / dag. Niet-diabetische nefropathie zoals bepaald door proteïnurie ≥ 3 g / dag. De startdosering is 1,25 mg eenmaal daags. De dosis moet geleidelijk worden verhoogd. Het wordt aanbevolen om de dosis te verdubbelen tot 2,5 mg eenmaal daags na 2 weken behandeling en vervolgens tot 5 mg na nog eens 2 weken Symptomatisch hartfalen. Bij stabiele patiënten die gestabiliseerd zijn op diuretica, is de aanbevolen startdosering 1,25 mg eenmaal daags. De dosering moet elke 1-2 weken worden gedaan, tot een maximale dosis van 10 mg / dag. Het verdient de voorkeur het preparaat in 2 verdeelde doses toe te dienen. Secundaire profylaxe na een acuut myocardinfarct met hartfalen. Bij een klinisch en hemodynamisch stabiele patiënt, 48 uur na een acuut myocardinfarct, is de startdosis 2,5 mg tweemaal daags gedurende 3 dagen. Als de aanvangsdosis van 2,5 mg niet wordt verdragen, moet 1,25 mg tweemaal daags worden toegediend gedurende 2 dagen voordat de dosis wordt verhoogd tot 2,5 mg en vervolgens 5 mg tweemaal daags. Als de dosis niet kan worden verhoogd tot 2,5 mg tweemaal daags, moet de behandeling worden stopgezet. De dagelijkse dosis moet geleidelijk worden verdubbeld met tussenpozen van 1 tot 3 dagen totdat de beoogde dosis van tweemaal daags 5 mg is bereikt. Indien mogelijk dient de onderhoudsdosering in 2 verdeelde doses te worden gegeven. Er zijn onvoldoende gegevens over de behandeling van patiënten met ernstig (NYHA IV) hartfalen onmiddellijk na een myocardinfarct, en wanneer wordt besloten om patiënten in deze groep te behandelen, wordt aanbevolen om de behandeling te starten met een dosis van 1,25 mg eenmaal daags (bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het verhogen van de dosis). doses). Speciale patiëntengroepen. Hypotensie kan optreden bij patiënten die met diuretica worden behandeld na het starten van ramipril. Indien mogelijk dienen diuretica 2-3 dagen vóór aanvang van de behandeling met ramipril te worden gestaakt. Bij hypertensieve patiënten die diuretica ondergaan, dient de behandeling met ramipril te worden gestart met een dosis van 1,25 mg. De nierfunctie en de kaliumspiegels in het bloed moeten worden gecontroleerd. De verdere dosering van het preparaat moet worden bepaald afhankelijk van de streefwaarden voor de bloeddruk. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie dient de dagelijkse dosis gebaseerd te zijn op de creatinineklaring (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: aanvangsdosis ongewijzigd, maximale dagelijkse dosis 10 mg; CCr 30-60 ml / min: aanvangsdosis ongewijzigd, maximale dagelijkse dosis 5 mg; CCr 10-30 ml / min: startdosis 1,25 mg / dag, maximale dagelijkse dosis 5 mg; bij gehemodialyseerde hypertensieve patiënten is de startdosis 1,25 mg / dag en de maximale dagelijkse dosis is 5 mg. Het geneesmiddel dient enkele uren na voltooiing van de hemodialyse te worden toegediend. Bij patiënten met leverinsufficiëntie mag de behandeling alleen worden gestart onder strikt medisch toezicht en de maximale dagelijkse dosis is 2,5 mg. Bij oudere patiënten moet de startdosis lager zijn en de dosis geleidelijker, een startdosis van 1,25 mg moet worden overwogen. Manier van geven. De tabletten kunnen voor, tijdens of na een maaltijd worden ingenomen en moeten op hetzelfde tijdstip van de dag met vloeistof worden ingenomen. De tabletten mogen niet worden fijngemaakt of gekauwd.

Indicaties

Behandeling van hypertensie. Preventie van hart- en vaatziekten: vermindering van cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit bij patiënten met: openlijke cardiovasculaire ziekte van atherosclerotische oorsprong (geschiedenis van ischemische hartziekte of beroerte of perifere vaatziekte) of diabetes en minstens één cardiovasculaire aandoening risico factor. Behandeling van nierziekte: beginnende diabetische glomerulaire nefropathie zoals bepaald door de aanwezigheid van microalbuminurie; openlijke diabetische nefropathie zoals beoordeeld door proteïnurie bij patiënten met ten minste één cardiovasculaire risicofactor; openlijke niet-diabetische nefropathie zoals bepaald door proteïnurie ≥ 3 g / dag. Behandeling van symptomatisch hartfalen. Secundaire preventie bij patiënten na een acuut myocardinfarct: vermindering van de mortaliteit in de acute fase van een myocardinfarct bij patiënten met klinische symptomen van hartfalen - de voorbereiding moet worden gestart gedurende> 48 uur na het begin van een acuut myocardinfarct (vanaf de derde dag na het infarct).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor ramipril, andere ACE-remmers of andere ingrediënten van het preparaat. Voorgeschiedenis van angio-oedeem (erfelijk, idiopathisch, veroorzaakt door eerdere ACE-remmers of angiotensine II-receptorantagonisten). Extracorporale behandelingsprocedures die leiden tot contact van bloed met negatief geladen oppervlakken. Significante bilaterale stenose van de nierslagaders of stenose van een enkele functionerende nier. II en III trimesters van de zwangerschap. Niet gebruiken bij patiënten met hypotensie of hemodynamisch instabiel. Gelijktijdig gebruik met aliskiren bij patiënten met diabetes mellitus of een verminderde nierfunctie (glomerulaire filtratiesnelheid, GFR 2).

Voorzorgsmaatregelen

Voorzichtig gebruiken bij patiënten met een verhoogde activering van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem, vanwege het risico op een significante verlaging van de bloeddruk en een verminderde nierfunctie (medisch toezicht is noodzakelijk, inclusief controle van de bloeddruk, vooral in de beginfase van de behandeling of na wijziging van de dosis van het geneesmiddel) - het betreft patiënten: met ernstige arteriële hypertensie; met gedecompenseerd congestief hartfalen; met hemodynamisch significante verslechtering van de in- of uitstroom van de linker ventrikel (bijv. aorta- of mitralisklepstenose); met eenzijdige stenose van de nierslagader met een tweede actieve nier; met bestaande of mogelijke verstoorde vocht- en elektrolytenbalans (inclusief patiënten die diuretica gebruiken); met cirrose van de lever en / of ascites; een grote operatie ondergaat of tijdens anesthesie met middelen die hypotensie kunnen veroorzaken (het wordt aanbevolen om de behandeling met een ACE-remmer één dag voor de operatie te stoppen). Voordat de behandeling met het preparaat wordt gestart, moeten elektrolytdeficiënties en / of hypovolemie worden gecorrigeerd; bij patiënten met hartfalen moeten de voordelen van vloeistoftoediening echter zorgvuldig worden afgewogen tegen het risico van volume-overbelasting. Bij patiënten met voorbijgaand of chronisch hartfalen na een myocardinfarct en bij patiënten met een risico op cardiale of cerebrale ischemie in geval van ernstige hypotensie, vereist de eerste fase van de behandeling met het preparaat speciaal medisch toezicht. De nierfunctie moet voorafgaand aan het gebruik van ramipril worden beoordeeld en tijdens de behandeling worden gecontroleerd; Patiënten met een nierfunctiestoornis hebben bijzondere zorgvuldige controle nodig. Er is een risico op nierfunctiestoornissen bij gebruik van het preparaat, vooral bij patiënten met congestief hartfalen of na niertransplantatie. Het aantal leukocyten moet worden gecontroleerd om een ​​mogelijke leukopenie op te sporen; Frequentere controles worden aanbevolen in de beginfase van de behandeling en bij patiënten met een verminderde nierfunctie, patiënten met gelijktijdige collagenose (bijv. lupus erythematosus of sclerodermie) en bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die het bloedbeeld kunnen veranderen.Voorzichtig gebruiken bij patiënten met een risico op hyperkaliëmie (nierfalen, ouder dan 70 jaar, diabetes die niet onder controle is, kaliumzouten, kaliumsparende diuretica en andere stoffen die de bloedkaliumspiegels verhogen, evenals bij gedehydrateerde patiënten, met acuut hartfalen of verergering van chronisch hartfalen, metabole acidose) - controleer het kaliumgehalte in het bloed. Vanwege het risico van optreden en de ernst van anafylactische en anafylactoïde reacties op insectengif en andere allergenen, dient een tijdelijke stopzetting van de behandeling met ACE-remmers voorafgaand aan desensibilisatie te worden overwogen. Het gebruik van het preparaat moet worden stopgezet in geval van angio-oedeem en een spoedbehandeling in ziekenhuisomstandigheden moet worden gestart. Intestinaal angio-oedeem moet worden opgenomen in de differentiële diagnose van buikpijn. Door ACE-remmers geïnduceerd angio-oedeem komt vaker voor bij negroïde patiënten. ACE-remmers zijn mogelijk minder effectief bij het verlagen van de bloeddruk bij negroïde patiënten. Door een ACE-remmer geïnduceerde hoest moet worden beschouwd als onderdeel van de differentiële diagnose van hoest. De veiligheid en werkzaamheid van ramipril bij kinderen is nog niet vastgesteld. Gelijktijdig gebruik van ACE-remmers, angiotensine II-receptorantagonisten of aliskiren verhoogt het risico op hypotensie, hyperkaliëmie en nierinsufficiëntie (inclusief acuut nierfalen). Daarom wordt dubbele blokkade van het RAA-systeem bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers, angiotensine II-receptorantagonisten of aliskiren niet aanbevolen. Als het gebruik van dubbele blokkade van het RAA-systeem absoluut noodzakelijk is, mag dit alleen worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist en moeten de vitale functies van de patiënt, zoals nierfunctie, elektrolyteniveaus en bloeddruk, nauwlettend worden gecontroleerd. ACE-remmers en angiotensine II-receptorantagonisten mogen niet gelijktijdig worden gebruikt bij patiënten met diabetische nefropathie.

Ongewenste activiteit

Vaak: verhoogd kalium in het bloed, hoofdpijn, duizeligheid, hypotensie, orthostatische hypotensie, syncope, niet-productieve irriterende hoest, bronchitis, sinusitis, dyspneu, gastro-intestinale mucositis, spijsverteringsstoornissen, buikklachten, dyspepsie, diarree, misselijkheid, braken, huiduitslag (vooral maculopapulaire uitslag), spierkrampen, spierpijn, pijn op de borst, vermoeidheid. Soms: myocardischemie (inclusief angina of myocardinfarct), tachycardie, aritmieën, hartkloppingen, perifeer oedeem, eosinofilie, vertigo, paresthesie, smaakverlies, dysgeusie, visusstoornissen (waaronder wazig zien) gezichtsvermogen), bronchospasmen (inclusief verergering van astmasymptomen), zwelling van het neusslijmvlies, ontsteking van de alvleesklier (soms fataal), verhoogde niveaus van pancreasenzymen, angio-oedeem van de dunne darm, pijn in de bovenbuik (inclusief gastritis), obstipatie droge mond, nierfunctiestoornis (waaronder ernstig nierfalen), polyurie, verslechtering van reeds bestaande proteïnurie, verhoogde bloedureumstikstof, verhoogde bloedcreatinine, artralgie, anorexia, verminderde eetlust, opvliegers, koorts, verhoogde leverenzymen en / of geconjugeerd bilirubine, p ernstige impotentie, verminderd libido, depressieve stemming, angststoornissen, nervositeit, rusteloosheid (vooral beweging), slaapstoornissen (inclusief slaperigheid), angio-oedeem (in uitzonderlijke gevallen kan vernauwing van de luchtwegen veroorzaakt door angio-oedeem fataal zijn), pruritus, zweten uit. Zelden: verlaagd aantal witte bloedcellen (inclusief neutropenie of agranulocytose), verlaagd aantal rode bloedcellen, verlaagd hemoglobine, verlaagd aantal bloedplaatjes, bewustzijnsstoornis, tremor, evenwichtsstoornis, conjunctivitis, gehoorstoornis, tinnitus, vasoconstrictie, hypoperfusie, ontsteking vasculitis, glossitis, cholestatische geelzucht, hepatocytbeschadiging, exfoliatieve dermatitis, urticaria, onycholyse, asthenie. Zeer zelden: lichtgevoeligheid. Niet bekend: beenmergaplasie, pancytopenie, hemolytische anemie, anafylactische of anafylactoïde reacties, verhoogde concentraties antinucleaire antilichamen, verlaagd natriumgehalte in het bloed, aandachtsstoornis, ischemie van het centrale zenuwstelsel (inclusief ischemische beroerte en voorbijgaande ischemische aanval), psychomotorische stoornis, branderig gevoel, reukstoornis, fenomeen van Raynaud, afteuze stomatitis, ernstig leverfalen, cholestatische of cytolytische hepatitis (uiterst zelden fataal), toxische epidermale necrolyse, syndroom van Stevens-Johnson, erythema multiforme, pemphigus, verergering van psoriasis, psoriasisachtige ontsteking huid, uitslag, blaarvorming of lichenoïde op de huid of slijmvliezen, haaruitval, gynaecomastie.

Zwangerschap en borstvoeding

Het preparaat wordt niet aanbevolen tijdens het eerste trimester van de zwangerschap en is gecontra-indiceerd in het tweede en derde trimester van de zwangerschap. Er zijn geen sluitende epidemiologische gegevens over het risico van teratogeniteit door blootstelling aan ACE-remmers tijdens het eerste trimester van de zwangerschap; een kleine verhoging van het risico kan echter niet worden uitgesloten. Tenzij voortzetting van de behandeling met ACE-remmers essentieel wordt geacht, moeten patiënten die een zwangerschap plannen, worden overgezet op alternatieve antihypertensiva met een bekend veiligheidsprofiel voor gebruik tijdens de zwangerschap. Als zwangerschap wordt vastgesteld, moet de behandeling met ACE-remmers onmiddellijk worden stopgezet en, indien nodig, moet een alternatieve therapie worden gestart. Behandeling met ACE-remmers / angiotensine II-receptorantagonisten (AIIRA's) tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap leidt tot foetale toxiciteit (verslechtering van de nierfunctie, oligohydramnie, vertraging van de ossificatie van de schedel) en de neonaat (nierfalen, hypotonie, hyperkaliëmie). Als blootstelling aan ACE-remmers plaatsvindt vanaf het begin van het tweede trimester van de zwangerschap, wordt echografie van de nierfunctie en de schedel aanbevolen. Pasgeborenen van moeders die ACE-remmers gebruiken, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op hypotensie, oligurie en hyperkaliëmie. Borstvoeding: Bij gebrek aan voldoende gegevens over het gebruik van ramipril tijdens het geven van borstvoeding, wordt dit geneesmiddel niet aanbevolen en zijn alternatieve therapeutische regimes met beter gedefinieerde veiligheidsprofielen voor borstvoeding geïndiceerd, vooral bij pasgeborenen en premature baby's.

Opmerkingen

Bepaalde bijwerkingen (bijv. Symptomen van lage bloeddruk zoals duizeligheid) kunnen het concentratie- en reactievermogen verminderen en een risico vormen in situaties waarin deze vaardigheden van bijzonder belang zijn (bijv. Autorijden of machines bedienen). Deze situaties doen zich vooral voor aan het begin van de behandeling en na het wisselen van product. Na de eerste dosis of daaropvolgende dosisverhogingen is het niet raadzaam om gedurende enkele uren te rijden of machines te bedienen.

Interacties

Gebruik geen ACE-remmers bij het uitvoeren van extracorporale procedures die leiden tot contact van bloed met negatief geladen oppervlakken (hemodialyse of hemofiltratie met bepaalde zeer permeabele membranen, bijv. Polyacrylonitril en low-density lipoproteïne-aferese met dextraansulfaat) vanwege een verhoogd risico op ernstige reacties anafylactoïde behandeling - indien nodig moet het gebruik van een ander type dialyseapparaat of een andere klasse antihypertensiva worden overwogen. Kaliumzouten, heparine, kaliumsparende diuretica en andere geneesmiddelen die de kaliumspiegel in het bloed verhogen (waaronder angiotensine II-antagonisten, trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) die samen met ramipril worden gebruikt, verhogen het risico op hyperkaliëmie - de kaliumspiegel in het bloed moet tijdens de combinatietherapie worden gecontroleerd. Geneesmiddelen met hoge bloeddruk (waaronder diuretica) en andere stoffen met bloeddrukverlagende effecten (bijv. Nitraten, tricyclische antidepressiva, anesthetica, ernstige alcoholvergiftiging, baclofen, alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, terazosine) verhogen het risico op hypotensie. Dubbele blokkade van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) door gelijktijdig gebruik van ACE-remmers, angiotensine II-receptorantagonisten of aliskiren wordt geassocieerd met een verhoogde incidentie van bijwerkingen zoals hypotensie, hyperkaliëmie en nierdisfunctie (inclusief acuut nierfalen) vergeleken met het gebruik van alleen een RAA-antagonist. Sympathomimetica en andere vasopressoren (bijv. Isoproterenol, dobutamine, dopamine, epinefrine) kunnen de hypotensieve effecten van ramipril verminderen - de bloeddruk moet worden gecontroleerd. Het gebruik van ramipril met allopurinol, immunosuppressiva, corticosteroïden, procaïnamide, cytostatica of andere stoffen die het aantal bloedcellen kunnen beïnvloeden, verhoogt het risico op hematologische reacties. ACE-remmers kunnen de uitscheiding van lithium verminderen, waardoor de toxiciteit ervan toeneemt - de lithiumconcentratie in het bloed moet tijdens de combinatietherapie worden gecontroleerd. Hypoglykemie kan optreden als ramipril wordt toegediend met orale antidiabetica of insuline - de bloedglucosespiegels moeten worden gecontroleerd. NSAID's (inclusief acetylsalicylzuur) kunnen het hypotensieve effect van het preparaat verminderen; Bovendien neemt het risico op verslechtering van de nierfunctie en hyperkaliëmie toe. Patiënten die gelijktijdig worden behandeld met mTOR-kinaseremmers (bijv. Temsirolimus, everolimus, sirolimus) of vildagliptine, hebben een verhoogd risico op het ontwikkelen van angio-oedeem. Voorzichtigheid is geboden bij het starten van de behandeling.

Prijs

Ramipril Accord, prijs 100% PLN 12,59

Het preparaat bevat de stof: Ramipril