Ebivol

1 tablet bevat 5 mg nebivolol als hydrochloride. Het preparaat bevat lactose.

Actie

Nebivolol is een racemaat van twee enantiomeren: nebivolol SRRR (d-nebivolol) en nebivolol RSSS (l-nebivolol) met een dubbele farmacologische werking. Het is een competitieve en selectieve β-adrenerge receptorantagonist (SRRR-enantiomeer), heeft een mild vaatverwijdend effect in verband met zijn invloed op de L-arginine / stikstofmonoxide-route. Het vertraagt ​​de hartslag en verlaagt de bloeddruk in rust en tijdens inspanning, zowel bij mensen met een normale bloeddruk als bij hypertensie. Bij therapeutische doses vertoont het geen α-adrenerge antagonisme. Na orale toediening worden beide enantiomeren van nebivolol snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (absorptie wordt niet beïnvloed door voedsel). Nebivolol wordt uitgebreid gemetaboliseerd, gedeeltelijk tot actieve hydroxymetabolieten. Nebivolol wordt gemetaboliseerd door alicyclische en aromatische hydroxylering, N-dealkylering en glucuronzuurconjugatie; bovendien worden glucuroniden van hydroxymetabolieten gevormd. Het metabolisme van nebivolol via aromatische hydroxylering is afhankelijk van het genetisch oxidatieve polymorfisme van het CYP2D6-enzym. De orale biologische beschikbaarheid van nebivolol is ongeveer 12% bij snelle metaboliseerders en is bijna volledig bij trage metaboliseerders. Bij dezelfde doses is de Cmax van onveranderd nebivolol in het bloed ongeveer 23 keer hoger bij trage metaboliseerders dan bij snelle metaboliseerders. T0.5-enantiomeren bij mensen met een snel metabolisme zijn ongeveer 10 uur; bij trage metaboliseerders is het 3-5 keer langer. Bij snelle metaboliseerders is de bloedconcentratie van de RSSS-enantiomeer iets hoger dan die van de SRRR-enantiomeer, het verschil is groter bij trage metaboliseerders. Bij patiënten met een snel metabolisme is de T0,5 van de hydroxylmetabolieten van beide enantiomeren ongeveer 24 uur, bij mensen met langzame metaboliseerders is deze tweemaal zo lang. Bij de meeste (snelle metaboliseerders) patiënten worden steady-state bloedconcentraties van nebivolol binnen 24 uur bereikt en van de hydroxylmetabolieten binnen enkele dagen. Beide enantiomeren binden voornamelijk aan plasma-albumine (98,1% voor nebivolol SRRR en 97,9% voor nebivolol RSSS). Binnen een week na toediening wordt 38% van de toegediende dosis uitgescheiden in de urine en 48% in de feces.

Dosering

Mondeling. Volwassenen. Hypertensie: 1 tablet (5 mg) per dag op hetzelfde tijdstip (het effect treedt op na 1-2 weken behandeling, in sommige gevallen - na 4 weken). Het is mogelijk om bètablokkers te gebruiken als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva, tot dusver is een additief antihypertensief effect alleen waargenomen met nebivolol en hydrochloorthiazide (12,5-25 mg). Speciale patiëntengroepen. Bij patiënten met nierinsufficiëntie en bij oudere patiënten (> 65 jaar) is de aanbevolen startdosis 2,5 mg per dag, die indien nodig kan worden verhoogd tot 5 mg. Bij patiënten ouder dan 75 jaar is voorzichtigheid en nauwgezette controle geboden (beperkte klinische ervaring). Bij patiënten met leverinsufficiëntie of een verminderde leverfunctie is het gebruik van het medicijn gecontra-indiceerd. Vanwege het gebrek aan onderzoek wordt het medicijn niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. Chronisch hartfalen. Behandeling van stabiel chronisch hartfalen dient te worden gestart door de dosis geleidelijk te verhogen totdat de optimale onderhoudsdosis voor elke patiënt is bereikt. Patiënten dienen stabiel chronisch hartfalen te hebben zonder acuut falen gedurende de laatste 6 weken Bij patiënten die cardiovasculaire medicatie krijgen, waaronder diuretica, digoxine, ACE-remmers, angiotensine II-receptorantagonisten, dient de dosering van deze geneesmiddelen gedurende de laatste 2 weken te worden gestabiliseerd. één week voordat u met de nebivololbehandeling begint. De startdosis moet elke 1-2 weken worden verhoogd, afhankelijk van de verdraagbaarheid van de patiënt: 1,25 mg nebivolol, verhoogd tot 2,5 mg nebivolol eenmaal daags, vervolgens tot 5 mg eenmaal daags en vervolgens tot 10 mg eenmaal daags. De maximale aanbevolen dosis is 10 mg nebivolol eenmaal daags. De behandeling moet worden gestart en de dosis moet worden verhoogd onder toezicht van een ervaren arts, de patiënt moet gedurende ten minste 2 uur worden geobserveerd om ervoor te zorgen dat de toestand van de patiënt stabiel blijft (bloeddruk, hartslag, geleidingsstoornissen, tekenen van verergering van hartfalen) . Indien nodig kan de onderhoudsdosering ook geleidelijk worden verlaagd en indien nodig opnieuw worden verhoogd. Tijdens dosistitratie, in geval van verergering van hartfalen of geneesmiddelintolerantie, eerst een verlaging van de dosis nebivolol of, indien nodig, een onmiddellijke stopzetting van de behandeling (in geval van ernstige hypotensie, verergering van hartfalen met acuut longoedeem, cardiogene shock, symptomatische bradycardie of atrioventriculair blok). Behandeling van stabiel chronisch hartfalen met nebivolol is meestal een langdurige behandeling. Ontwenning van medicijnen. Het wordt niet aanbevolen de behandeling met nebivolol abrupt te stoppen, aangezien dit kan leiden tot een tijdelijke verergering van hartfalen. Als stopzetting van de behandeling noodzakelijk is, dient de dosis wekelijks geleidelijk tot de helft te worden verlaagd. Speciale patiëntengroepen. Voor oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig, aangezien de dosis geleidelijk wordt verhoogd tot de maximaal verdraagbare dosis. Er is geen dosisaanpassing nodig bij lichte tot matige nierinsufficiëntie, aangezien de dosis geleidelijk wordt verhoogd tot de maximale dosis die door de patiënt wordt verdragen. Vanwege het gebrek aan ervaring bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (serumcreatinine ≥ 250 μmol / l), wordt het gebruik van nebivolol bij deze patiënten niet aanbevolen. Vanwege de beperkte gegevens bij patiënten met leverinsufficiëntie, is het gebruik van het geneesmiddel in deze groep gecontra-indiceerd. Vanwege het gebrek aan onderzoek wordt het medicijn niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. Manier van geven. De tablet moet worden doorgeslikt met voldoende water (bijv. 1 glas), ongeacht de maaltijden.

Indicaties

Behandeling van essentiële hypertensie. Behandeling van stabiel, licht en matig chronisch hartfalen als aanvulling op standaardtherapie bij oudere patiënten (≥ 70 jaar).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen. Leverfalen of leverdisfunctie. Acuut hartfalen, cardiogene shock of episodes van gedecompenseerd hartfalen waarvoor intraveneuze inotrope therapie vereist is. Sick-sinussyndroom, inclusief sinoatriaal blok. Atrioventriculair blok IIst. of 3e graad (zonder pacemaker). Geschiedenis van bronchospasmen en bronchiale astma. Onbehandeld feochromocytoom. Metabole acidose. Bradycardie (hartslag <60 slagen per minuut vóór aanvang van de behandeling). Hypotensie (systolische bloeddruk <90 mmHg). Ernstige perifere circulatiestoornissen.

Voorzorgsmaatregelen

Aanhoudende β-adrenerge blokkade vermindert het risico op aritmie tijdens anesthesie en intubatie. Als de bètablokkade wordt onderbroken als voorbereiding op een operatie, moeten bètablokkers ten minste 24 uur vóór de operatie worden stopgezet. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van bepaalde anesthetica die het myocard onderdrukken. Vagale reacties kunnen worden voorkomen door intraveneuze toediening van atropine. Bètablokkers mogen niet worden gebruikt bij patiënten met onbehandeld congestief hartfalen totdat hun toestand is gestabiliseerd. Bij patiënten met ischemische hartziekte dient de behandeling met bètablokkers geleidelijk te worden stopgezet, dwz over een periode van meer dan 1 à 2 weken, indien nodig moet tegelijkertijd met substitutietherapie worden begonnen om verergering van angina pectoris te voorkomen. Β-adrenerge blokkers kunnen bradycardie veroorzaken: als de polsslag lager is dan 50-55 slagen per minuut en / of de patiënt symptomen ervaart die wijzen op bradycardie, moet de dosis worden verlaagd. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van bètablokkers bij patiënten met: perifere circulatiestoornissen (ziekte of fenomeen van Raynaud, claudicatio intermittens) - verergering van deze aandoeningen kan optreden; bij patiënten met atrioventriculair blok Ist. (verlenging van de geleidingstijd door β-blokkers); bij patiënten met Prinzmetal-angina (risico op ongeremde α-receptor-gemedieerde samentrekking van de kransslagaders, verhoogd aantal en duur van angina-aanvallen); bij diabetespatiënten - nebivolol kan sommige symptomen van hypoglykemie maskeren; bij patiënten met hyperthyreoïdie (die de symptomen van tachycardie maskeert) - plotselinge stopzetting van het preparaat kan de symptomen verergeren; bij patiënten met chronische obstructieve longziekte (verslechterende vernauwing van de luchtwegen). Patiënten met een voorgeschiedenis van psoriasis dienen bètablokkers alleen na zorgvuldige overweging te gebruiken. Het medicijn kan de gevoeligheid voor allergenen verhogen en anafylactische reacties versterken. Bètablokkers kunnen de productie van tranen verminderen (informatie voor dragers van contactlenzen). Het preparaat bevat lactose; mag niet worden ingenomen door patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie.

Ongewenste activiteit

Hypertensie. Vaak: hoofdpijn en duizeligheid, paresthesie, dyspneu, obstipatie, misselijkheid, diarree, vermoeidheid, oedeem. Soms: depressie, nachtmerries, gezichtsstoornissen, bradycardie, hartfalen, vertraagde AV-geleiding / AV-blok, hypotensie, nieuwe of verergering van claudicatio intermittens, bronchospasmen, dyspepsie, flatulentie, braken, pruritus, erythemateuze uitslag, impotentie. Zeer zelden: flauwvallen, verergering van psoriasis. Niet bekend: angio-oedeem, overgevoeligheid, urticaria. Bijwerkingen geassocieerd met het gebruik van bepaalde bètablokkers: hallucinaties, psychose, verwardheid, koude / blauwe ledematen, Raynaud-fenomeen, droge ogen en proctololachtig oculo-mucocutaan syndroom. Chronisch hartfalen. Het volgende werd waargenomen: bradycardie, duizeligheid, verergering van hartfalen, orthostatische hypotensie, geneesmiddelintolerantie, atrioventriculair blok Ist. en oedeem van de onderste ledematen.

Zwangerschap en borstvoeding

Nebivolol kan schadelijke effecten hebben op de zwangerschap en / of de foetus / pasgeborene. Bètablokkers verminderen de placenta-doorstroming die gepaard gaat met groeiachterstand van de foetus, intra-uteriene foetale dood, miskraam of voortijdige bevalling.Bij de foetus en de pasgeborene kan nebivolol onder meer hypoglykemie en bradycardie. Het medicijn mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij strikt noodzakelijk. Als behandeling met nebivolol noodzakelijk wordt geacht, moeten de uteroplacentaire bloedstroom en de ontwikkeling van de foetus worden gecontroleerd. De pasgeboren baby moet nauwlettend worden gevolgd. Symptomen van hypoglykemie en bradycardie treden gewoonlijk op binnen de eerste 3 dagen. Borstvoeding wordt niet aanbevolen tijdens het gebruik van nebivolol.

Opmerkingen

Er is geen onderzoek gedaan naar de effecten op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen. Farmacodynamische studies hebben aangetoond dat nebivolol geen effect heeft op de psychomotorische prestaties. Bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines moet er rekening mee worden gehouden dat duizeligheid en vermoeidheid kunnen optreden.

Interacties

Combinaties die niet worden aanbevolen: klasse I anti-aritmica - kinidine, hydrokinidine, cbenzoline, flecaïnide, disopyramide, lidocaïne, mexiletine, propafenon (verhoogd effect op atrioventriculaire geleiding, verhoogd negatief inotroop effect); calciumantagonisten van het type verapamil, diltiazem (negatief effect op contractiliteit en atrioventriculaire geleiding, intraveneuze toediening van verapamil bij patiënten die met een bètablokker worden behandeld, kan leiden tot ernstige hypotensie en atrioventriculair blok); centraal werkende antihypertensiva - clonidine, guanfacine, moxonidine, methyldopa, rilmenidine (risico op verergering van hartfalen door verlaging van de sympathische tonus, d.w.z. een verlaging van de hartslag en het hartminuutvolume, vasodilatatie; plotselinge stopzetting van het geneesmiddel, vooral voorafgaand aan stopzetting van de behandeling met kan het risico op 'rebound-hypertensie' verhogen) Combinatietherapie die met voorzichtigheid moet worden gebruikt: klasse III anti-aritmica - amiodaron (risico op verhoogd effect op atrioventriculaire geleiding); gehalogeneerde inhalatiemiddelen (risico op onderdrukking van reflextachycardie en hypotensie) het principe van het vermijden van plotselinge stopzetting van bètablokkers; de anesthesist moet worden geïnformeerd over de inname van nebivolol door de patiënt; insuline en orale antidiabetica (maskeren symptomen van hypoglykemie, zoals hartkloppingen, tachycardie); baclofen, amifostine (intensivering van een antihypertensivum) - de dosis van het antihypertensivum moet worden aangepast. Te overwegen combinaties: digitalisglycosiden (risico op verlenging van de atrioventriculaire geleidingstijd, klinische onderzoeken hebben geen klinische tekenen van interactie aangetoond); calciumantagonisten van het dihydropyridine-type - amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine (risico op hypotensie en verdere verslechtering van ventrikelcontracties bij patiënten met hartfalen); tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazines, organische nitraten en andere antihypertensiva (verhoogd antihypertensief effect); NSAID's (hebben geen invloed op het bloeddrukverlagend effect van nebivolol); sympathicomimetica (verminderd effect van bètablokkers, risico op hypertensie, ernstige bradycardie en hartblokkade). Gelijktijdig gebruik van nebivolol met CYP2D6-remmers zoals paroxetine, fluoxetine, thioridazine, kinidine, terbinafine, bupropion, chloroquine, levpromazine kan de concentratie van nebivolol in het bloed verhogen (verhoogd risico op bradycardie en bijwerkingen). Cimetidine verhoogt de bloedspiegels van nebivolol zonder het klinische effect te veranderen. De farmacokinetiek van nebivolol werd niet beïnvloed door gelijktijdige toediening van ranitidine. Nebivolol en antacida kunnen tegelijkertijd worden gebruikt, zolang nebivolol tijdens een maaltijd wordt toegediend en de antacida tussen de maaltijden. Gelijktijdige toediening van nebivolol en nicardipine verhoogde de plasmaconcentraties van beide geneesmiddelen licht, zonder het klinische effect te veranderen. De farmacokinetiek van nebivolol wordt niet beïnvloed door gelijktijdig alcoholgebruik, het gebruik van furosemide, hydrochloorthiazide of ranitidine. Nebivolol had geen invloed op de farmacokinetiek en farmacodynamiek van warfarine.

Prijs

Ebivol, prijs 100% PLN 13,93

Het preparaat bevat de stof: Nebivolol