Xalacom®

1 ml oplossing bevat 0,05 mg latanoprost en 5 mg timolol (als maleaat). Het preparaat bevat benzalkoniumchloride.

Actie

Het preparaat bevat twee werkzame stoffen die de intraoculaire druk verlagen als gevolg van verschillende werkingsmechanismen. De gecombineerde effecten van beide geneesmiddelen resulteren in grotere verlagingen van de IOP dan wanneer een van beide geneesmiddelen alleen werd gebruikt. Latanoprost is een prostaglandine F2α-analoog, een selectieve prostanoïde FP-receptoragonist. Het verlaagt de intraoculaire druk door de uitstroom van kamerwater te vergroten - verhoogt de choroïd-sclerale stroom en vermindert de weerstand tegen uitstroming door het trabeculaire netwerk. Het heeft geen significant effect op de productie van kamerwater en de bloed-waterbarrière, noch op de intraoculaire bloedcirculatie. Na injectie in de conjunctivale zak wordt het geabsorbeerd door het hoornvlies en gehydrolyseerd tot het biologisch actieve zuur van latanoprost. De maximale concentratie van het medicijn in het kamerwater treedt ongeveer 2 uur na toediening op. T0,5 in plasma is ongeveer 17 minuten. Na lokale toediening is de systemische biologische beschikbaarheid van het zuur van latanoprost 45%. Latanoprostzuur is voor 87% gebonden aan plasma-eiwitten. Metabolisme vindt voornamelijk plaats in de lever. Inactieve metabolieten worden voornamelijk in de urine uitgescheiden. Timolol is een niet-selectieve bètablokker, zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit, directe myocardiale remming en niet-specifieke membraanstabiliserende effecten. Timolol verlaagt de intraoculaire druk door de productie van kamerwater in het ciliaire epitheel te verminderen. Er werd geen significant effect gevonden op de permeabiliteit van de bloed-waterige vloeistofbarrière voor plasma-eiwitten. De maximale concentratie in het kamerwater treedt ongeveer 1 uur na lokale toediening van het geneesmiddel op. Een deel van de dosis dringt door in de bloedbaan - de maximale plasmaconcentratie wordt bereikt na 10-20 minuten. T0,5 in plasma is 6 uur Metabolisme vindt plaats in de lever. De metabolieten van timolol worden onveranderd in de urine uitgescheiden. 1-4 uur na toediening van de oogdruppels die latanoprost en timolol bevatten, is er een tendens tot een tweevoudig hogere concentratie latanoprost in het kamerwater dan bij monotherapie.

Dosering

Volwassenen (inclusief ouderen): 1 druppel in of in beide aangetaste ogen eenmaal per dag. Als een dosis wordt gemist, moet de behandeling worden voortgezet met de volgende geplande dosis. Als andere actuele oftalmische geneesmiddelen worden gebruikt, wacht dan minstens 5 minuten tussen hun toediening. Als tijdens instillatie het nasolacrimale kanaal wordt samengedrukt of de oogleden gedurende 2 minuten worden gesloten, wordt de systemische absorptie verminderd. Dit kan de systemische effecten van het medicijn beperken en de lokale effecten ervan versterken.

Indicaties

IOD-verlaging bij patiënten met openhoekglaucoom en verhoogde IOD bij wie de respons op lokale bètablokkers of prostaglandine-analogen onvoldoende is.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen. Ziekten geassocieerd met bronchiale hyperreactiviteit, waaronder bronchiale astma, voorgeschiedenis van bronchiale astma, ernstige chronische obstructieve longziekte. Sinusbradycardie, sick sinus-syndroom, sinoatriaal knooppuntblok, atrioventriculair blok van de tweede fase. of IIIst. ongecontroleerd door een pacemaker, openlijk hartfalen, cardiogene shock.

Voorzorgsmaatregelen

De bètablokker in timolol wordt in de bloedbaan opgenomen en veroorzaakt bijwerkingen, evenals systemische bètablokkers, inclusief die gerelateerd aan het cardiovasculaire en pulmonale systeem (de incidentie is lager dan bij systemische toediening). Patiënten die lijden aan cardiovasculaire aandoeningen (bijv. Coronaire hartziekte, Prinzmetal-syndroom, hartfalen) en hypotensie die met bètablokkers worden behandeld, dienen kritisch te worden geëvalueerd en therapie met andere werkzame stoffen dient te worden overwogen. Patiënten met cardiovasculaire aandoeningen dienen gecontroleerd te worden op tekenen van verslechtering van deze ziekten of op bijwerkingen. Vanwege het negatieve effect op de geleiding, moeten β-blokkers met voorzichtigheid worden toegediend bij patiënten met hartblok I. Bij patiënten met ernstige perifere circulatiestoornissen (bijv. Ernstige vormen van de ziekte van Raynaud of het syndroom van Raynaud) dienen passende voorzorgsmaatregelen te worden genomen. Ademhalingssymptomen, waaronder overlijden door plotselinge bronchospasmen bij patiënten met astma, zijn gemeld na oculaire toediening van sommige bètablokkers. Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met milde en / of matige chronische obstructieve longziekte (COPD) en alleen als de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's. Bètablokkers moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een risico op spontane hypoglykemie of bij diabetespatiënten (vooral diegenen met onvoldoende gereguleerde diabetes), aangezien ze de tekenen en symptomen van acute hypoglykemie kunnen maskeren. Bètablokkers kunnen ook de symptomen van een overactieve schildklier maskeren. Plotselinge stopzetting van de behandeling kan uw ziekte verergeren. Oftalmische bètablokkers kunnen droge ogen veroorzaken - voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lijden aan hoornvliesaandoeningen.Bij patiënten die gelijktijdig systemische β-blokkers krijgen, kan een versterking van het IOD-verlagende effect of bekende effecten van systemische β-adrenerge blokkade optreden met timolol. Dergelijke patiënten moeten nauwlettend worden gevolgd. Tijdens het gebruik van bètablokkers kunnen patiënten met een voorgeschiedenis van atopische ziekte, of een voorgeschiedenis van ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen, gevoeliger zijn voor herblootstelling aan allergenen en reageren ze mogelijk niet op de gebruikelijke doses adrenaline die worden gebruikt om anafylactische reacties te behandelen. Loslaten van de choroidea na filtratieprocedures is waargenomen bij het gebruik van geneesmiddelen die de intraoculaire druk verlagen (bijv. Timolol, acetazolamide). Oftalmische bètablokkers kunnen de systemische effecten van bèta-agonisten blokkeren, zoals bijvoorbeeld adrenaline. De anesthesist moet worden geïnformeerd wanneer de patiënt timolol krijgt. Een geleidelijke stopzetting van bètablokkers vóór een grote operatie moet worden overwogen. Bètablokkers verstoren het vermogen van het hart om te reageren op bèta-adrenerge stimulatie, wat de risico's van algemene anesthesie bij operaties kan verhogen. Er zijn meldingen geweest van langdurige ernstige hypotensie tijdens anesthesie en moeilijkheden bij het herstarten en handhaven van de hartslag. Tijdens de operatie kunnen de effecten van β-adrenoceptorblokkers worden omgekeerd door de toediening van geschikte doses adrenerge agonisten. Het gebruik van twee lokale bètablokkers of twee lokale prostaglandines wordt niet aanbevolen. Latanoprost kan de oogkleur geleidelijk veranderen door de hoeveelheid bruin pigment in de iris te verhogen. De verandering in de kleur van de iris is niet geassocieerd met bijwerkingen of pathologische veranderingen. Patiënten dienen echter regelmatig gecontroleerd te worden en stopzetting van de behandeling kan overwogen worden als de irispigmentatie toeneemt, en afhankelijk van de klinische toestand. Momenteel is er geen ervaring met het gebruik van latanoprost bij: inflammatoir, neovasculair glaucoom, chronisch geslotenkamerhoekglaucoom, openhoekglaucoom bij patiënten met pseudofakie en pigmentair glaucoom. Latanoprost heeft geen of weinig effect op de pupillen en is nog niet gebruikt bij acute aanvallen van geslotenkamerhoekglaucoom. Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van het geneesmiddel bij deze ziektetoestanden totdat volledige gegevens beschikbaar zijn. Latanoprost moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van herpetische keratitis. Vermijd het gebruik bij patiënten met huidige herpetische keratitis en bij patiënten met een voorgeschiedenis van terugkerende herpetische keratitis geassocieerd met prostaglandine-analoog gebruik. Macula-oedeem, inclusief zijn cystische vorm, is gemeld bij behandeling met latanoprost, voornamelijk bij afake, pseudofake patiënten met een gescheurd achterste lenskapsel, en ook bij patiënten met een risico op macula-oedeem. Het preparaat moet bij deze patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt. Verhoogde spierzwakte veroorzaakt door timololmaleaat (bijv. Diplopie, ptosis, gegeneraliseerde zwakte) is gemeld bij sommige patiënten met myasthenia gravis of met symptomen van myasthenia gravis. Het preparaat bevat benzalkoniumchloride, dat keratitis punctata en / of toxische ulceratieve keratitis of oogirritatie kan veroorzaken en de kleur van zachte contactlenzen kan veranderen. Bij patiënten met het droge-ogensyndroom en bij patiënten met cornea-laesies vereist frequent of langdurig gebruik van het preparaat nauwlettend toezicht. Benzalkoniumchloride kan door contactlenzen worden opgenomen en moet vóór toediening worden verwijderd. Lenzen kunnen 15 minuten na toediening van de druppels opnieuw worden aangebracht. De veiligheid en werkzaamheid van het preparaat bij kinderen en adolescenten zijn niet vastgesteld.

Ongewenste activiteit

Zeer vaak: Verhoogde pigmentatie van de iris (vooral bij patiënten met een iris met een gemengde kleur, bijv. Groenbruin, geelbruin of blauw / grijsbruin; de kleurverandering van de iris is erg langzaam en gaat niet gepaard met bijwerkingen of pathologische veranderingen) kan permanent zijn; bij patiënten met homogene blauwe, grijze, groene of bruine ogen treedt de verkleuring slechts in geïsoleerde gevallen op). Vaak: diabetes mellitus, hypercholesterolemie, depressie, hoofdpijn, oogirritatie (inclusief prikkelend, branderig en jeukend gevoel), oogpijn, oogirritatie (inclusief prikkelend, branderig en jeukend gevoel), oogpijn, abnormaal zicht, blefaritis, ziekte conjunctivitis, conjunctivitis, roodheid van de ogen, keratitis, hoornvliesaandoening, fotofobie, hirsutisme en huidaandoeningen, epitheeldefecten punctata, droge ogen, ooglidoedeem. Soms: wazig zien, toegenomen traanproductie, huiduitslag, jeuk. Bijkomende bijwerkingen die verband houden met het gebruik van afzonderlijke componenten van het preparaat. Latanoprost: zeer vaak: veranderingen in de wimper en het oorspronkelijke haar (toegenomen lengte, dikte, pigmentatie en hoeveelheid); vaak: punctata epitheliale defecten, droge ogen, ooglidoedeem; soms: instabiele angina pectoris, pijn op de borst; Niet bekend: herpetische keratitis, duizeligheid, iritis en / of uveïtis, macula-oedeem waaronder cystisch macula-oedeem, verkeerd gerichte wimpers die soms leiden tot oogirritatie, zwelling en erosie van het hoornvlies, dubbele rij wimpers op de openingen van de schildklier (distichiasis), veranderingen in de oogkassen en oogleden resulterend in verdieping van de ooglidplooi, iriscyste, hartkloppingen, astma, verergering van astma, kortademigheid, donker worden van de ooglidhuid, huidreacties op de oogleden, spierpijn, gewrichtspijn. Timolol: frequentie onbekend: systemische allergische reactie inclusief angio-oedeem, urticaria, anafylactische reactie, hypoglykemie, maskering van symptomen van hypoglykemie, slapeloosheid, nachtmerries, geheugenverlies, gedragsveranderingen en psychologische stoornissen waaronder verwardheid, hallucinaties, rusteloosheid, verwardheid, zenuwachtigheid, flauwvallen, beroerte, cerebrale ischemie, verergering van myasthenia gravis, paresthesie, tekenen en symptomen van oogirritatie (bijv. brandend, stekend gevoel, jeuk, tranen, roodheid), loslating van de choroïdea na filterchirurgie, verminderd gevoel van het hoornvlies, cornea-erosie ptosis, diplopie, oorsuizen, bradycardie, oedeem, aritmieën, congestief hartfalen, atrioventriculair blok, hartstilstand, hartfalen, verlaagde bloeddruk, fenomeen van Raynaud, symptomen van koude handen en voeten, bronchospasmen (voornamelijk bij patiënten met een eerder uiterlijk bronchospasme), dyspneu, hoesten, verstopte neus, longoedeem, ademnood, dysgeusie, misselijkheid, indigestie, diarree, droge mond, buikpijn, braken, retroperitoneale fibrose, alopecia, pseudopemfigoïd, psoriasisachtige uitslag of verergering symptomen van psoriasis, seksuele disfunctie, verminderd libido, vermoeidheid. Bij sommige patiënten met ernstig beschadigde hoornvliezen zijn zeer zeldzame gevallen van verkalking van het hoornvlies gemeld in verband met het gebruik van fosfaathoudende oogdruppels.

Zwangerschap en borstvoeding

Het preparaat mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Opmerkingen

Voordat de behandeling wordt gestart, moeten patiënten worden geïnformeerd over de mogelijkheid van verkleuring van de iris van het behandelde oog. Het behandelen van één oog kan leiden tot permanente heterochromie. U kunt een tijdelijke periode van wazig zien krijgen wanneer u de oogdruppels gebruikt - bestuur geen voertuigen en bedien geen machines totdat dit verdwenen is.

Interacties

Paradoxale verhogingen van de intraoculaire druk zijn gemeld na gelijktijdige toediening van twee prostaglandine-analogen aan het oog. Daarom wordt het gebruik van twee of meer prostaglandines, prostaglandine-analogen of prostaglandinederivaten niet aanbevolen. Het is mogelijk om het effect van het preparaat te versterken en hypotensie en / of significante bradycardie te induceren bij gebruik van oogdruppels met een bètablokker met orale calciumkanaalblokkers, bètablokkers, anti-aritmica (inclusief amiodaron), digitalisglycosiden, parasympathomimetica het wegspoelen van catecholamines en guanethidine. Gevallen van systemische potentiëring van bètablokkade (bijv. Vertraagde hartslag, collaps) zijn gemeld wanneer timolol gelijktijdig werd toegediend met CYP2D6-remmers (bijv. Kinidine, fluoxetine, paroxetine). Het effect op de intra-oculaire druk of het bekende effect op de systemische β-blokkade kan worden versterkt wanneer het preparaat wordt gebruikt bij patiënten die orale β-blokkers krijgen, daarom wordt het topisch gebruik van twee of meer β-blokkers niet aanbevolen. Mydriasis is af en toe gemeld tijdens gelijktijdige toediening van oftalmische bètablokkers met adrenaline (epinefrine). De stijging van de bloeddruk na abrupt staken van clonidine kan worden versterkt door bètablokkers. Bètablokkers kunnen het hypoglykemische effect van antidiabetica versterken. Ze kunnen de tekenen en symptomen van hypoglykemie maskeren.

Prijs

Xalacom®, prijs 100% PLN 40,79

Het preparaat bevat de stof: Latanoprost, Timolol