Tachyben

1 ml oplossing of concentraat voor oplossing voor infusie bevat 5 mg urapidil.

Actie

Alfa-adrenerge receptorantagonist. Urapidil leidt tot een gelijktijdige verlaging van de systolische en diastolische bloeddruk door de perifere weerstand te verminderen. De hartslag blijft meestal ongewijzigd. Het hartminuutvolume verandert niet. De minuutworp kan toenemen in het geval dat deze is verminderd vanwege de verhoogde afterload. Urapidil werkt perifeer en blokkeert voornamelijk postsynaptische α1-receptoren (waardoor het vasoconstrictieve effect van catecholamines wordt geremd) en centraal, door de activiteit van circulatieregulerende centra te moduleren (waardoor reflexstimulatie of remming van het sympathische systeem wordt voorkomen). De binding aan menselijke plasma-eiwitten in vitro is 80%. Het wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet is een hydroxylderivaat dat geen antihypertensief effect heeft. De metaboliet gevormd door de O-demethylering van urapidil heeft dezelfde activiteit als het uitgangsmateriaal, maar is in kleine hoeveelheden aanwezig. Urapidil en zijn metabolieten worden voor 50-70% door de nieren uitgescheiden, waarvan 15% van de toegediende dosis actief is en de rest metabolieten in de faeces. T0,5 na snelle intraveneuze toediening is 1,8 - 3,9 uur Bij patiënten met gevorderd lever- en / of nierfalen en bij ouderen zijn het distributievolume en de klaring van urapidil verminderd, de T0,5 in plasma is verlengd. Urapidil passeert de bloed-hersenbarrière.

Dosering

Intraveneus. Hypertensie-noodsituaties, bijv. Hypertensieve crisis, ernstige en zeer ernstige vormen van hypertensie, hypertensie die resistent is tegen farmacologische behandeling. Intraveneuze injectie: 10-50 mg urapidil moet langzaam intraveneus worden toegediend terwijl de bloeddruk wordt gecontroleerd. De verlaging van de bloeddruk treedt meestal op binnen 5 minuten na injectie. Afhankelijk van de bloeddrukrespons kan de toediening van 10-50 mg urapidil worden herhaald. Een intraveneuze infusie of een infusie met een infusiepomp wordt gebruikt om de druk te behouden die wordt bereikt na een enkele injectie van het geneesmiddel. De maximale dosis is 4 mg urapidil per ml oplossing voor infusie. De infusiesnelheid is afhankelijk van de individuele drukwaarden van de patiënt. De aanbevolen initiële maximale toedieningssnelheid is 2 mg / min, de gemiddelde onderhoudsdosis is 9 mg / u - dit geldt voor 250 mg urapidil toegevoegd aan 500 ml infuusoplossing, overeenkomend met 1 mg = 44 druppels = 2,2 ml. Gecontroleerde verlaging van de bloeddruk wanneer de bloeddruk stijgt tijdens en / of na een operatie. Een intraveneuze infusie of een infusie met een infusiepomp wordt gebruikt om de druk te behouden die wordt bereikt na een enkele injectie van het geneesmiddel. 1. Als, na intraveneuze injectie van 25 mg urapidil, dwz 5 ml oplossing voor shock a) er zal een daling van de bloeddruk zijn na 2 minuten, houd de bloeddruk op het beoogde niveau door continue infusie, dien eerst toe tot 6 mg gedurende 1-2 minuten, en verlaag vervolgens de dosis; b) als de bloeddruk na 2 minuten niet daalt, injecteer dan intraveneus 25 mg urapidil, d.w.z. 5 ml voor shock 2. Als, na intraveneuze injectie van 25 mg urapidil, dwz 5 ml oplossing voor shock a) er zal een daling van de bloeddruk zijn na 2 minuten, houd de bloeddruk op het beoogde niveau door continue infusie, dien eerst toe tot 6 mg gedurende 1-2 minuten, en verlaag vervolgens de dosis; b) als de bloeddruk na 2 minuten niet daalt, injecteer dan langzaam intraveneus 50 mg urapidil, d.w.z. 10 ml oplossing voor shock 3. Indien na intraveneuze injectie van 50 mg urapidil, dwz 10 ml oplossing voor shock de bloeddruk zal na 2 minuten dalen, de bloeddruk moet op het beoogde niveau worden gehouden door continu infuus, aanvankelijk toegediend tot 6 mg gedurende 1-2 minuten, daarna moet de dosis worden verlaagd. Speciale patiëntengroepen. Bij oudere patiënten moet het medicijn met bijzondere zorg worden toegediend, aanvankelijk in lage doses. Een dosisverlaging kan nodig zijn bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie. De veiligheid en werkzaamheid van intraveneuze urapidil bij kinderen en adolescenten (0-18 jaar) zijn niet vastgesteld; geen doseringsaanbevelingen. Manier van geven. Het preparaat wordt intraveneus toegediend als een injectie of infusie, de patiënt moet liggen. De dosis wordt gegeven als een of meer injecties of als een langzame infusie. De injecties kunnen dan worden gecombineerd met een langzame infusie. Vanwege de toxicologische veiligheid wordt een behandelingsperiode van maximaal 7 dagen als veilig beschouwd. De parenterale behandeling kan worden herhaald als de bloeddruk weer stijgt. Gelijktijdig gebruik van een oraal antihypertensivum tijdens parenterale behandeling is mogelijk.

Indicaties

Hypertensie-noodsituaties (bijv. Hypertensieve crisis), ernstige en zeer ernstige vormen van hypertensie, hypertensie die resistent is tegen farmacologische behandeling. Gecontroleerde verlaging van de bloeddruk wanneer de bloeddruk stijgt tijdens en / of na een operatie.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen. Aortastenose of arterioveneuze fistel (behalve hemodynamisch inactieve dialysefistel).

Voorzorgsmaatregelen

Voorzichtig gebruiken: bij patiënten met hartfalen als gevolg van hemodynamische aandoeningen, bijv. Aorta- of mitralisklepstenose, longembolie of verminderde hartfunctie als gevolg van pericardiale aandoening, bij patiënten met leverinsufficiëntie, bij patiënten met matige of ernstige nierinsufficiëntie, in oudere patiënten en bij patiënten die gelijktijdig met cimetidine worden behandeld. Als eerder een ander bloeddrukverlagend middel is gegeven, moet het effect van het toegediende geneesmiddel op de bloeddruk worden gevisualiseerd voordat urapidil wordt toegediend. De dosis urapidil moet dienovereenkomstig worden verlaagd. Een te snelle verlaging van de bloeddruk kan leiden tot bradycardie of hartstilstand. Door de aanwezigheid van propyleenglycol kunnen na toediening van het preparaat symptomen optreden die vergelijkbaar zijn met die waargenomen bij alcohol.

Ongewenste activiteit

Vaak: misselijkheid, hoofdpijn en duizeligheid. Soms: hartkloppingen, tachycardie, bradycardie, beklemd gevoel van het borstbeen (angina-achtige symptomen), dyspneu, orthostatische hypotensie, braken, vermoeidheid, onregelmatige hartslag, zweten. Zelden: priapisme, verstopte neus, allergische huidreacties (jeuk, rood worden van de huid, uitslag). Zeer zelden: trombocytopenie, angst. Niet bekend: angio-oedeem, urticaria. In de meeste gevallen gingen de bijwerkingen gepaard met een te snelle verlaging van de bloeddruk, maar de ervaring tot nu toe leert dat deze zelfs bij een langzame infusie binnen enkele minuten verdwijnen en daarom moet de beslissing om de toediening te stoppen worden genomen op basis van de ernst van de bijwerking.

Zwangerschap en borstvoeding

Het wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding. Urapidil passeert de placenta.

Opmerkingen

De voorbereiding bevat

Interacties

Het antihypertensieve effect van urapidil kan worden versterkt door het gelijktijdige gebruik van alfa-adrenerge antagonisten, vasodilatatoren, andere antihypertensiva en bij uitdroging (diarree, braken) en na toediening van alcohol. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van urapidil en baclofen, omdat baclofen het antihypertensieve effect kan versterken. Gelijktijdig gebruik van cimetidine remt het metabolisme van urapidil. Dit kan resulteren in een stijging van de serumurapidilconcentraties met 15%, daarom moet een verlaging van de urapidil-dosis worden overwogen. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik met: imipramine (vanwege het antihypertensieve effect en het risico op orthostatische hypotensie), neuropleptische geneesmiddelen (vanwege het antihypertensieve effect en het risico op orthostatische hypotensie) en corticosteroïden (vermindering van het antihypertensieve effect door natrium- en waterretentie). Gelijktijdig gebruik met ACE-remmers wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens.

Het preparaat bevat de stof: Urapidil