Abilify Maintena

1 injectieflacon bevat 400 mg aripiprazol.

Actie

Antipsychoticum. Het vertoont een sterke affiniteit voor dopamine D2- en D3-receptoren, serotonine 5HT1a- en 5HT2a-receptoren en matige affiniteit voor dopamine D4-, serotonine 5HT2c- en 5HT7-receptoren, evenals α1-adrenerge en histamine H1-receptoren. Aripiprazol vertoont ook een matige affiniteit voor serotonineheropnamesites, maar geen significante affiniteit voor muscarinereceptoren. Klinische werkzaamheid van het medicijn vanwege het gecombineerde effect, gedeeltelijk agonist op de dopamine D2- en serotonine 5HT1a-receptor en antagonist op de serotonine 5HT2a-receptor. Absorptie van aripiprazol in de systemische circulatie na toediening van het depot is traag en vertraagd vanwege de lage oplosbaarheid van de aripiprazoldeeltjes. De gemiddelde absorptiehalfwaardetijd is ongeveer 28 dagen. Na herhaalde intramusculaire toediening namen de bloedconcentraties van aripiprazol geleidelijk toe tot piekwaarden na een mediane Tmax van respectievelijk 7 dagen voor de bilspier en 4 dagen voor de deltaspier. Steady-state concentraties worden bereikt na de 4e dosis op beide injectieplaatsen. Meer dan 99% van het medicijn is gebonden aan eiwitten, voornamelijk albumine. Het wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever (dehydrogenering, hydroxylering en N-dealkylering); de enzymen CYP3A4 en CYP2D6 zijn betrokken bij het metabolisme. Het belangrijkste actieve molecuul in de systemische circulatie is aripiprazol zelf. De actieve metaboliet, dehydro-aripiprazol, vertegenwoordigt ongeveer 3% van de AUC van aripiprazol na meervoudige dosering. Na meerdere doses van 400 mg of 300 mg depotgeneesmiddel zijn de gemiddelde terminale eliminatiehalfwaardetijden van aripiprazol respectievelijk 46,5 en 29,9 dagen, waarschijnlijk als gevolg van de door de absorptiesnelheid beperkte kinetische parameters. Aripiprazol wordt in de urine (27%) en feces (60%) uitgescheiden, voornamelijk als metabolieten. De totale lichaamsklaring van aripiprazol bij trage CYP2D6-metaboliseerders is ongeveer 50% lager dan bij snelle CYP2D6-metaboliseerders.

Dosering

Intramusculair. Volwassenen: 400 mg (startdosis en onderhoudsdosis) eenmaal per maand als eenmalige injectie (niet eerder dan 26 dagen na de vorige injectie). Na de eerste injectie gedurende 14 opeenvolgende dagen moet 10-20 mg oraal aripiprazol worden voortgezet om de therapeutische spiegels van aripiprazol tijdens de start van de therapie op peil te houden. Als er bijwerkingen optreden na de dosis van 400 mg, overweeg dan om de dosis te verlagen tot 300 mg eenmaal per maand. Gemiste doses. Gemiste tweede of derde dosis:> 4 weken tot 5 weken zijn verstreken sinds de laatste injectie - gelijktijdige toediening van oraal aripiprazol moet gedurende 14 dagen worden hervat met de volgende injectie, daarna moet het maandelijkse injectieschema worden hervat. Gemiste vierde of volgende dosis (d.w.z. steady-state):> 4 weken tot 6 weken zijn verstreken sinds de laatste injectie - gelijktijdige toediening van oraal aripiprazol moet gedurende 14 dagen worden hervat met de volgende injectie, en daarna het maandelijkse schema hervatten injecties. Speciale patiëntengroepen. De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij kinderen en adolescenten tot 17 jaar zijn niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid bij patiënten ≥ 65 jaar zijn niet vastgesteld. Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met nierinsufficiëntie. Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie; er zijn onvoldoende gegevens om dosisaanbevelingen te doen voor patiënten met ernstige leverinsufficiëntie, dosering bij deze patiënten vereist voorzichtigheid, de orale vorm wordt aanbevolen. Bij patiënten waarvan bekend is dat ze slecht door CYP2D6 worden gemetaboliseerd, dienen de startdosering en de onderhoudsdosering 300 mg te zijn; in geval van gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers, moet de dosis worden verlaagd tot 200 mg. Dosisaanpassingen vanwege interacties. Voor patiënten die gelijktijdig sterke CYP3A4-remmers en / of sterke CYP2D6-remmers gebruiken gedurende meer dan 14 dagen, dient de dosis aripiprazol te worden verlaagd zoals weergegeven in het onderstaande schema. Patiënten die momenteel aripiprazol depot gebruiken in een dosis van 400 mg en: sterke remmers van CYP2D6 of sterke remmers van CYP3A4 - verlaag de dosis aripiprazol tot 300 mg; sterke remmers van CYP2D6 en sterke remmers van CYP3A4 - verlaag de dosis aripiprazol tot 200 mg. Patiënten die momenteel aripiprazol depot gebruiken in een dosis van 300 mg en: sterke remmers van CYP2D6 of sterke remmers van CYP3A4 - verlaag de dosis aripiprazol tot 200 mg; sterke remmers van CYP2D6 en sterke remmers van CYP3A4 - verlaag de dosis aripiprazol tot 160 mg. Als de CYP3A4- of CYP2D6-remmer wordt stopgezet, moet de dosis aripiprazol mogelijk worden verhoogd tot de eerder gebruikte dosis. Als er ondanks dosisaanpassingen van aripiprazol bijwerkingen optreden, moet de noodzaak van gelijktijdig gebruik van een CYP2D6- of CYP3A4-remmer worden heroverwogen. Gelijktijdig gebruik van een CYP3A4-inductor met aripiprazol-depot gedurende meer dan 14 dagen moet worden vermeden aangezien dit resulteert in verlaagde bloedspiegels van aripiprazol en mogelijk niet effectief is. Manier van geven. Het medicijn wordt alleen intramusculair toegediend. Het mag niet intraveneus of subcutaan worden toegediend. Bij toediening in de bilspier wordt aanbevolen om veiligheidsnaalden 22 G x 38 mm te gebruiken voor subcutane injectie in de bilspier; gebruik voor zwaarlijvige patiënten (body mass index> 28 kg / m2) veiligheidsnaalden voor subcutane injectie van 21 G x 50 mm; de injectieplaats moet worden afgewisseld door het geneesmiddel toe te dienen aan een of andere gluteale spier. Voor injectie in de deltaspier wordt aanbevolen veiligheidsnaalden 23 G x 25 mm te gebruiken; gebruik voor zwaarlijvige patiënten veiligheidsnaalden voor subcutane injectie van 22 G x 38 mm; de injectieplaats moet worden gedraaid door het medicijn toe te dienen aan de ene deltaspier en vervolgens aan de andere.

Indicaties

Onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassen patiënten gestabiliseerd met oraal aripiprazol.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor aripiprazol of voor één van de hulpstoffen.

Voorzorgsmaatregelen

Met antipsychotica kan de verbetering van de klinische toestand dagen of weken duren; gedurende deze tijd moet de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd, ook op tekenen van zelfmoordgedachten en -gedrag. Antipsychotische behandeling van hoogrisicopatiënten dient onder strikt toezicht te geschieden. Depot mag niet worden gebruikt om ernstige agitatie of acute psychotische toestanden te behandelen wanneer onmiddellijke symptoomverlichting vereist is. Aripiprazol is niet geïndiceerd voor de behandeling van aan dementie gerelateerde psychose; Een verhoogde mortaliteit en de incidentie van cerebrovasculaire accidenten zijn waargenomen bij oudere patiënten met aan de ziekte van Alzheimer gerelateerde psychose die werden behandeld met aripiprazol. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen (een voorgeschiedenis van myocardinfarct of ischemische ziekte, hartfalen of geleidingsstoornissen), cerebrovasculaire aandoeningen, aandoeningen die vatbaar zijn voor hypotensie (uitdroging, vermindering van het circulerend bloedvolume en antihypertensieve behandeling) of hypertensie, inclusief progressief of kwaadaardig; met een familiegeschiedenis van QT-verlenging; met een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen of ziekten die vatbaar kunnen zijn voor epileptische aanvallen; met diabetes of met risicofactoren voor de ontwikkeling van diabetes (regelmatige glykemische controle); met significante risicofactoren voor obesitas (bijv. voorgeschiedenis van diabetes, schildklieraandoeningen of hypofyse-adenoom); met het risico op aspiratiepneumonie. VTE-risicofactoren dienen te worden geïdentificeerd en passende preventieve maatregelen dienen te worden genomen voordat de behandeling met aripiprazol wordt gestart en tijdens de behandeling met alle mogelijke risicofactoren voor VTE. Patiënten die in het verleden aan gokverslaving zijn geweest, lopen mogelijk een groter risico op deze bijwerking en moeten zorgvuldig worden gecontroleerd. Alle patiënten die met aripiprazol worden behandeld, moeten worden gecontroleerd op tekenen van hyperglykemie zoals overmatige dorst, polyurie, overmatige eetlust en zwakte. Alle antipsychotica, inclusief aripiprazol, dienen te worden gestaakt in geval van symptomen van maligne neurolepticasyndroom (MNS) of onverklaarbare hoge koorts zonder andere klinische manifestaties van MNS. In het geval van tardieve dyskinesie dient dosisverlaging of stopzetting van de behandeling met aripiprazol te worden overwogen.

Ongewenste activiteit

Vaak: gewichtstoename, diabetes mellitus, gewichtsverlies, agitatie, angst, angst, slapeloosheid, extrapiramidale stoornis, acathisie, tremor, dyskinesie, sedatie, slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, droge mond, skeletspierstijfheid, erectiestoornis, reactie op de injectieplaats, verharding op de injectieplaats, vermoeidheid, verhoging van CPK in het bloed. Soms: neutropenie, anemie, trombocytopenie, verlaagd aantal neutrofielen, verlaagd aantal witte bloedcellen, overgevoeligheid, verlaagde bloedprolactine, hyperprolactinemie, hyperglycemie, hypercholesterolemie, hyperinsulinemie, hyperlipidemie, hypertriglyceridemie, eetstoornissen, psychotische stoornis, zelfmoordgedachten hyperseksualiteit, paniekreacties, depressie, emotionele labiliteit, apathie, dysforie, slaapstoornissen, bruxisme, verminderd libido, stemmingswisselingen, dystonie, tardieve dyskinesie, parkinsonisme, bewegingsstoornissen, psychomotorische hyperactiviteit, "rusteloze benen" -syndroom, skeletspierstijfheid, hypertonie traagheid van beweging, kwijlen, dysgeusie, olfactorische hallucinaties, dwangmatig kijken met oogrotatie, wazig zien, oogpijn, diplopie, ventriculaire extrasystolen, bradycardie, tachycardie, ECG T-golfamplitudevermindering, ECG-afwijkingen, golfinversie T. ECG, hypertensie, orthostatische hypotensie, verhoogde bloeddruk, hoesten, hikken, gastro-oesofageale refluxziekte, dyspepsie, braken, diarree, misselijkheid, pijn in de bovenbuik, abdominaal ongemak, obstipatie, frequente stoelgang, verhoogde speekselvloed, abnormale test verhoging van leverenzymen, verhoging van ALT, AST, GGT, verhoging van bloedbilirubine, alopecia, acne, rosacea, eczeem, verharding van de huid, spierstijfheid, spierspasmen, spiertrekkingen, spierspanning, spierpijn, pijn in de ledematen, gewrichtspijn, rugpijn, verminderd bewegingsbereik, stijve nek, trismus, nefrolithiase, glucosurie, galactorroe, gynaecomastie, gevoelige borsten, vaginale droogheid, koorts, asthenie, loopstoornis, ongemak op de borst, reactie op de injectieplaats, erytheem op de injectieplaats, zwelling op de injectieplaats, ongemak op de injectieplaats, pruritus op de injectieplaats, meer pijn verbranding, vertraging, verhoogde bloedglucose, verlaagde bloedglucose, verhoogde geglycosyleerde hemoglobine, verhoogde middelomtrek, verlaagde cholesterol, bloedtriglyceriden. Niet bekend: leukopenie, allergische reacties (bijv.anafylactische reactie, angio-oedeem waaronder zwelling van de tong, zwelling van het gezicht, pruritus of urticaria), diabetisch hyperosmolair coma, ketoacidose, anorexia, hyponatriëmie, voltooide zelfmoord, zelfmoordpoging, pathologische gokverslaving, nervositeit, agressief gedrag, maligne neurolepticasyndroom, maligne neurolepticasyndroom grand mal, serotoninesyndroom, spraakstoornis, plotseling onverklaarbaar overlijden, hartstilstand, torsades de pointes, ventriculaire aritmieën, QT-verlenging, syncope, veneuze trombo-embolie (inclusief longembolie en diepe veneuze trombose), orofaryngeale spasmen laryngospasme, aspiratiepneumonie, pancreatitis, dysfagie, leverfalen, geelzucht, hepatitis, ALP verhoogd, huiduitslag, fotoallergische reactie, zweten, rabdomyolyse, urineretentie, urine-incontinentie, neonataal ontwenningssyndroom, langdurige erectie, temperatuurregelingsstoornissen (bijv. onderkoeling, koorts a), pijn op de borst, perifeer oedeem, fluctuaties in bloedglucose. Bij oudere patiënten met dementie kunnen cerebrale bijwerkingen en verhoogde mortaliteit optreden. Het medicijn veroorzaakt zowel een toename als een afname van het prolactinegehalte in het bloed.

Zwangerschap en borstvoeding

Niet gebruiken tijdens de zwangerschap tenzij het verwachte voordeel het risico voor de foetus duidelijk rechtvaardigt (aangeboren misvormingen zijn gemeld maar een oorzakelijk verband met aripiprazol kan niet worden vastgesteld; mogelijke foetotoxiciteit kan niet worden uitgesloten). Bij het voorschrijven van aripiprazol is het belangrijk om de depoteigenschappen van het medicijn op de lange termijn te onthouden. Pasgeborenen die in het derde trimester van de zwangerschap zijn blootgesteld aan antipsychotica (waaronder aripiprazol), kunnen bijwerkingen krijgen van verschillende ernst en tijdstip van aanvang, waaronder extrapiramidaal syndroom en / of ontwenningssyndroom; agitatie, hypertonie, hypotonie, tremor, slaperigheid, ademnood en voedingsstoornissen zijn gemeld - pasgeborenen moeten zorgvuldig worden gecontroleerd. Aripiprazol wordt uitgescheiden in de moedermelk. Er moet worden besloten of borstvoeding moet worden gestaakt of dat de behandeling met aripiprazol moet worden stopgezet, waarbij het voordeel van borstvoeding voor het kind en het voordeel van behandeling voor de moeder in overweging moeten worden genomen. Van aripiprazol is niet aangetoond dat het de vruchtbaarheid schaadt.

Opmerkingen

Aripiprazol kan de psychomotorische prestaties beïnvloeden vanwege de mogelijke effecten op het zenuwstelsel en het gezichtsvermogen (sedatie, slaperigheid, flauwvallen, wazig zien, dubbel zien kan optreden) - rijd niet en bedien geen machines totdat u uw individuele reactie op het geneesmiddel kent.

Interacties

Wees voorzichtig wanneer u aripiprazol gelijktijdig gebruikt met andere CZS-actieve geneesmiddelen of met alcohol; met medicijnen die het QT-interval verlengen; met geneesmiddelen die elektrolytenstoornissen kunnen veroorzaken. Aripiprazol is actief op de alfa1-adrenerge receptor en kan de effecten van sommige antihypertensiva versterken. Gelijktijdig gebruik van aripiprazol met andere serotonerge geneesmiddelen, zoals selectieve serotonineheropnameremmers / serotonine-norepinefrineheropnameremmers (SSRI's / SNRI's) of geneesmiddelen die de aripiprazolspiegels verhogen, verhoogt het risico op serotoninesyndroom. Aripiprazol wordt b.v. door CYP2D6 en CYP3A4. Kinidine, een sterke remmer van CYP2D6, verhoogt de AUC van aripiprazol significant; dosisaanpassing voor aripiprazol dient te worden overwogen. Soortgelijke aanbevelingen zijn van toepassing bij het combineren van een behandeling met andere krachtige remmers van CYP2D6, zoals fluoxetine en paroxetine. Ketoconazol, een sterke remmer van CYP3A4, verhoogt de AUC van aripiprazol significant; bij patiënten met een verminderde CYP2D6-activiteit, kan gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-remmers de aripiprazolconcentraties verhogen; wanneer ketoconazol of andere sterke CYP3A4-remmers gelijktijdig met aripiprazol worden gebruikt, moet het verwachte voordeel opwegen tegen het mogelijke risico. Een dosisaanpassing voor aripiprazol moet worden overwogen bij gebruik met ketoconazol. Soortgelijke aanbevelingen moeten worden gevolgd bij het combineren van therapie met andere krachtige remmers van CYP3A4, zoals itraconazol en hiv-proteaseremmers. Bij stopzetting van de CYP2D6- of CYP3A4-remmer dient de dosis aripiprazol te worden verhoogd tot het niveau voorafgaand aan de start van de gelijktijdige therapie. Wanneer zwakke remmers van CYP3A4 (bijv. Diltiazem) of CYP2D6 (escitalopram) gelijktijdig worden gebruikt, kan een bescheiden stijging van de aripiprazolconcentraties worden verwacht. Carbamazepine - een sterke CYP3A4-inductor, verlaagt de AUC en Cmax van aripiprazol significant; andere sterke inductoren van CYP3A4 kunnen vergelijkbare effecten hebben, zoals rifampicine, rifabutine, fenytoïne, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapine en sint-janskruid. aripiprazol in uw bloed en deze spiegels zijn mogelijk niet effectief. Aripiprazol wordt niet gemetaboliseerd door CYP1A-enzymen, dus er is geen speciale dosis vereist voor rokers. Gelijktijdige toediening van valproaat of lithium met aripiprazol leidde niet tot klinisch significante veranderingen in aripiprazolconcentraties. Aripiprazol had geen significant effect op het metabolisme van CYP2D6 (dextromethorfan / 3-methoxymorfinan-ratio), CYP2C9 (warfarine), CYP2C19 (omeprazol) en CYP3A4 (dextromethorfan) -substraten. Aripiprazol en dehydro-aripiprazol veranderen het door CYP1A2 gemedieerde metabolisme niet. Klinisch significante interacties tussen geneesmiddelen die door deze enzymen worden gemetaboliseerd, zijn onwaarschijnlijk. Aripiprazol, bij toediening met lamotrigine, dextromethorfan, warfarine, omeprazol, escitalopram of venlafaxine, veranderde hun farmacokinetiek niet - er zijn geen dosisaanpassingen nodig.

Prijs

Abilify Maintena, prijs 100% PLN 1239,94

Het preparaat bevat de stof: Aripiprazol