Salazopyrin ™ EN

1 tablet enterische formulering bevat 500 mg sulfasalazine.

Actie

Sulfasalazine heeft ontstekingsremmende, immunosuppressieve en antibacteriële effecten. Het wordt gebruikt om ontstekingen te remmen, vooral van het darmslijmvlies, en om actieve reumatoïde artritis te behandelen. Werkingsmechanisme bij inflammatoire darmaandoeningen: de ontstekingsremmende werking van het topisch gevormde mesalazine wordt beschouwd als de belangrijkste werking van sulfasalazine.Bovendien werd immunosuppressieve activiteit gedetecteerd als resultaat van remming van het lymfocyt- en granulocytmetabolisme en remming van verschillende enzymatische systemen door alle drie de verbindingen (sulfasalazine, sulfapyridine, mesalazine). Het bacteriostatische effect van lokaal in de karteldarm geproduceerd sulfapyridine kan ook van klinische betekenis zijn. Het medicijn beïnvloedt zowel de aërobe als de anaërobe bacteriële flora. Het werkingsmechanisme bij reumatoïde artritis is niet vastgesteld. Na orale toediening wordt het medicijn gedeeltelijk geabsorbeerd (in ongeveer 20% van de toegediende dosis) in de dunne darm en ondergaat het een enterohepatische circulatie. De maximale plasmaconcentratie wordt na 3-6 uur bereikt en de eiwitbinding is ongeveer 99%. Er zijn significante interindividuele verschillen in de serumconcentratie van geneesmiddelen. Er is een matige neiging dat sulfasalazine zich in het lichaam ophoopt. Een klein percentage van de dosis wordt in de urine uitgescheiden. Sulfasalazine wordt door bacteriën in het lumen van de dikke darm afgebroken tot twee belangrijke metabolieten: sulfapyridine en mesalazine (5-aminosalicylzuur). Sulfapyridine wordt snel geabsorbeerd, gedeeltelijk in de lever gemetaboliseerd tot het inactieve acetylsulfapyridine en wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden in de urine. Niet-geacetyleerd sulfapyridine wordt gedeeltelijk gebonden aan serumeiwitten en de maximale serumconcentratie wordt bereikt na 12 uur Sulfapyridine vertoont een zekere neiging tot accumulatie; het is niet langer detecteerbaar in serum tot 3 dagen na stopzetting van het geneesmiddel. De mate van acetylering van sulfapyridine is genetisch bepaald. Patiënten met langzame acetylering vertonen hogere serumspiegels van vrij sulfapyridine en vertonen daarom een ​​grotere neiging om bijwerkingen te ervaren. Mesalazine wordt in mindere mate opgenomen. 15% van de dosis wordt in de urine uitgescheiden. Het grootste deel van de toegediende dosis, 75%, blijft in het lumen van de karteldarm en wordt in de feces uitgescheiden als 5-aminosalicylzuur.

Dosering

Mondeling. Reumatoïde artritis. Volwassenen: De dosering dient individueel te worden aangepast. De aanbevolen dosering is 1-3 g per dag. De meest gebruikte dosis is 2 tabletten. Tweemaaldaags. Het wordt aanbevolen om de behandeling met lagere doses te starten en deze geleidelijk te verhogen volgens het schema: dag 1-4: 1 tablet. 's morgens 2 tabletten s avonds; dag 5-8: 1 tablet 's morgens 2 tabletten s avonds; dag 9 en volgende: 2 tabletten 's morgens 2 tabletten s avonds. Als de reactie van de patiënt op de behandeling gedurende 2-3 maanden onbevredigend is, kan de dagelijkse dosis sulfasalazine worden verhoogd tot maximaal 3 g Bij patiënten die bijwerkingen ondervinden, kan de dosis tijdelijk worden verlaagd. Inflammatoire darmaandoeningen - de acute vorm van de ziekte. Volwassenen: ernstige exacerbaties van de ziekte: 2-4 tabletten 3-4 keer per dag. Milde en matige terugvallen: 2 tabletten. 3-4 keer per dag. Kinderen: 40-60 mg / kg lichaamsgewicht / dag verdeeld over 3-6 doses. Inflammatoire darmziekte - ondersteunende behandeling. Volwassenen: 2 tabletten 2-3 keer per dag. De behandeling met deze dosis mag niet worden onderbroken en moet gedurende lange tijd worden voortgezet zonder dat er bijwerkingen optreden. Bij verergering van de ziekte wordt de dosis verhoogd tot 2-4 tabletten. 3-4 keer per dag. Kinderen: 20-30 mg / kg lichaamsgewicht / dag verdeeld over 3-6 doses. De dosering dient individueel te worden aangepast aan de klinische toestand, de tolerantie van de patiënt en de respons op de behandeling. Het wordt aanbevolen dat patiënten die nog nooit eerder met sulfasalazine zijn behandeld, hun dosis geleidelijk over een aantal weken verhogen. De tabletten moeten bij de maaltijd worden ingenomen, in hun geheel worden doorgeslikt en mogen niet worden fijngemaakt of gebroken. De dagelijkse dosis moet gelijkmatig over verdeelde doses worden verdeeld.

Indicaties

Reumatoïde artritis die ongevoelig is voor NSAID-behandeling. Inflammatoire darmaandoening (bijv. Colitis ulcerosa, ziekte van Crohn).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor sulfonamiden of salicylaten, hun derivaten en één van de hulpstoffen. Acute intermitterende porfyrie, gemengde porfyrie. Obstructie van de urinewegen of darmen. Niet gebruiken bij kinderen jonger dan 2 jaar.

Voorzorgsmaatregelen

Voorzichtig gebruiken bij patiënten: met ernstige allergie en bronchiale astma, met G-6-PD-deficiëntie (risico op hemolytische anemie). Sulfasalazine mag niet worden gebruikt bij patiënten met nier- of leverinsufficiëntie of afwijkingen in de bloedsamenstelling, tenzij de mogelijke voordelen opwegen tegen de risico's. Wanneer een dosis van 70 mg / kg lichaamsgewicht / dag wordt gebruikt, kunnen de bloedspiegels het niveau bereiken dat wordt beschouwd als de toxiciteitsdrempel (50 µg / ml). Desensibilisatie dient te worden overwogen bij patiënten met lichte overgevoeligheid. In geval van ernstige overgevoeligheidsreacties moet het medicijn worden stopgezet. Patiënten die tijdens de behandeling een infectie ontwikkelen, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd. Er zijn ernstige infecties gemeld die gepaard gaan met beenmergsuppressie, waaronder gevallen van sepsis en longontsteking. De behandeling moet worden stopgezet als een patiënt een ernstige infectie ontwikkelt en de noodzaak van behandeling moet zorgvuldig worden overwogen bij patiënten met een voorgeschiedenis van terugkerende of chronische infecties. Als er tekenen of symptomen zijn van exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom of toxische epidermale necrolyse (bijv. Huiduitslag, slijmvliesletsels of enige tekenen van overgevoeligheid), moet sulfasalazine worden stopgezet en nooit opnieuw worden gestart. Levensbedreigende systemische overgevoeligheidsreacties zoals geneesmiddeluitslag met eosinofilie en systemische symptomen zijn ook gemeld. De vroege tekenen van overgevoeligheid (koorts, lymfadenopathie, met of zonder huiduitslag) moeten in overweging worden genomen en de behandeling moet indien nodig worden stopgezet.

Ongewenste activiteit

Zeer vaak: maagklachten, misselijkheid. Vaak: leukopenie, verlies van eetlust, hoofdpijn en duizeligheid, dysgeusie, tinnitus, hoesten, buikpijn, flatulentie, diarree, braken, hemorragische diathese, pruritus, artralgie, proteïnurie, koorts. Soms: trombocytopenie, depressie, dyspneu, geelzucht, alopecia, urticaria, gezichtsoedeem, verhoogde leverenzymen. Zelden: nagelveranderingen. Zeer zelden: toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom. Niet bekend: aseptische meningitis, pseudomembraneuze colitis, pancytopenie, agranulocytose, aplastische, hemolytische en megaloblastische anemie, macrocytose, anafylactische shock, serumziekte, folaatdeficiëntie, encefalopathie, pericardiale neuropathie, pericarditis, pericarditis hartziekte, bleekheid, fibroserende alveolitis, interstitiële longziekte, eosinofiele infiltraten, orofaryngeale pijn, verergering van colitis ulcerosa, pancreatitis, leverfalen, fulminante hepatitis, hepatitis, cholestatische hepatitis, cholestase, huiduitslag geneesmiddelgeïnduceerde eosinofilie en systemische symptomen, angio-oedeem, toxische pustuleuze dermatitis, erytheem, huiduitslag, exfoliatieve dermatitis, lichen planus, lichtgevoeligheid, systemische lupus erythematodes, syndroom van Sjögren, nefrotisch syndroom, interstitiële stasis nierbloeding, kristallen in de urine, hematurie, nefrolithiase, voorbijgaande oligospermie, gele verkleuring van huid en lichaamsvloeistoffen, inductie van auto-antilichamen.

Zwangerschap en borstvoeding

Het medicijn kan alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het absoluut noodzakelijk is. Het risico op schade aan de foetus wanneer sulfasalazine tijdens de zwangerschap wordt gebruikt, wordt als laag beschouwd. Oraal toegediend sulfasalazine remt de opname en het metabolisme van foliumzuur, wat kan resulteren in een tekort. Sulfasalazine gaat over in de moedermelk, maar de hoeveelheden van het geneesmiddel in de moedermelk mogen geen risico vormen voor een gezonde baby. Voorzichtigheid is geboden bij prematuren en pasgeborenen met fysiologische geelzucht. Het medicijn vermindert het aantal en de beweeglijkheid van zaadcellen, wat de vruchtbaarheid kan beïnvloeden. Dit effect is gewoonlijk omkeerbaar na stopzetting van de behandeling.

Opmerkingen

Tijdens het gebruik van dit geneesmiddel moet voldoende vloeistof worden ingenomen, aangezien sulfasalazine kristallen in de urine en de vorming van nierstenen kan veroorzaken. Tijdens de behandeling moeten het bloedbeeld en de leverfunctie worden gecontroleerd voordat de behandeling wordt gestart en om de 2 weken gedurende de eerste 3 maanden van de behandeling. Gedurende de volgende 3 maanden moeten periodieke controles elke 4 weken worden uitgevoerd. Daarna moeten het bloedbeeld en de leverfunctie elke 3 maanden worden gecontroleerd. De nierfunctie moet voorafgaand aan de behandeling en met regelmatige tussenpozen tijdens de behandeling worden gecontroleerd. Veranderingen in het bloedbeeld (bijv. Macrocytose en pancytopenie) die kunnen worden toegeschreven aan foliumzuurdeficiëntie kunnen worden genormaliseerd door toediening van foliumzuur (leucovorine). Tijdens het gebruik van het medicijn kan een ten onrechte hogere concentratie normetanefrine in de urine worden verkregen, bepaald met behulp van de vloeistofchromatografiemethode.

Interacties

Een verminderde absorptie van digoxine kan optreden bij gelijktijdig gebruik van sulfasalazine. Foliumzuurdeficiëntie kan optreden omdat sulfasalazine de opname ervan remt. Rifampicine verlaagt de plasmaconcentratie van sulfapyridine (een van de sulfasalazinemetabolieten) - mogelijk gerelateerd aan het leverenzyminducerende effect van rifampicine. Gelijktijdige orale toediening van sulfasalazine en mercaptopurine of azathiopurine kan leiden tot beenmergsuppressie en leukopenie. Sulfasalazine remt thiopurinemethyltransferase, dat betrokken is bij het metabolisme van mercaptopurine.

Prijs

Salazopyrin ™ EN, prijs 100% PLN 56,94

Het preparaat bevat de stof: Sulfasalazine