Valsartan Krka

1 tablet pow. bevat 80 mg of 160 mg valsartan. De tabletten bevatten lactose.

Actie

Valsartan is een actieve, krachtige en specifieke angiotensine II-receptorantagonist. Het werkt selectief op het AT1-receptorsubtype door de effecten van angiotensine II te blokkeren. Het vertoont geen AT1-receptoragonistische activiteit, noch is het een remmer van het angiotensineconversie-enzym (kininase II) - een enzym dat angiotensine I omzet in angiotensine II en bradykinine afbreekt. Valsartan bindt niet aan andere hormoonreceptoren en ionenkanalen die betrokken zijn bij de regulering van de cardiovasculaire functie en blokkeert deze ook niet. Het antihypertensieve effect begint binnen 2 uur, de maximale verlaging van de bloeddruk wordt bereikt binnen 4-6 uur en houdt 24 uur aan De biologische beschikbaarheid is 23%. Het is sterk gebonden aan plasma-eiwitten (94-97%), voornamelijk aan albumine. Het wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden in de gal (83%) en urine (13%), en in geringe mate wordt het gemetaboliseerd tot een farmacologisch inactieve hydroxymetaboliet. T0.5 is 6 uur.

Dosering

Mondeling. Volwassenen. Hypertensie. De aanbevolen dosering is 80 mg eenmaal daags. Het antihypertensieve effect is binnen 2 weken merkbaar en het volledige effect wordt binnen 4 weken bereikt Bij sommige patiënten bij wie de bloeddruk niet voldoende onder controle is, kan de dosis worden verhoogd tot 160 mg, tot een maximum van 320 mg. Het preparaat kan gelijktijdig met andere antihypertensiva worden gebruikt. De toevoeging van een diureticum zoals hydrochloorthiazide zal de bloeddruk bij deze patiënten meer verlagen. Recent myocardinfarct. Bij klinisch stabiele patiënten kan de behandeling al binnen 12 uur na een myocardinfarct worden gestart, de startdosering is 20 mg tweemaal daags, daarna moet de dosis geleidelijk worden verhoogd over een paar weken tot 40 mg, 80 mg en 160 mg tweemaal daags. De maximale streefdosis is 160 mg tweemaal daags. In het algemeen wordt aanbevolen om 80 mg tweemaal daags binnen 2 weken na aanvang van de behandeling in te voeren en de maximale streefdosis van 160 mg tweemaal daags binnen 3 maanden in te voeren, op basis van de verdraagbaarheid door de patiënt. Als symptomatische hypotensie of nierdisfunctie optreedt, dient dosisverlaging te worden overwogen. Valsartan kan worden gebruikt bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken om een ​​myocardinfarct te behandelen, zoals trombolytica, acetylsalicylzuur, bètablokkers, statines en diuretica. Gelijktijdig gebruik met ACE-remmers wordt niet aanbevolen. Beoordeling van post-MI-patiënten dient altijd een beoordeling van de nierfunctie te omvatten. Hartfalen. De aanbevolen startdosering is 40 mg tweemaal daags. De dosis moet worden verhoogd tot 80 mg en 160 mg tweemaal daags met tussenpozen van ten minste twee weken tot de hoogste dosis, zoals verdragen door de patiënt. Bij gelijktijdig gebruik van een diureticum dient een dosisverlaging te worden overwogen. De maximale dagelijkse dosis die in klinische onderzoeken werd gebruikt, was 320 mg valsartan in verdeelde doses. Valsartan kan worden gebruikt om hartfalen te behandelen. Een drievoudige combinatietherapie (valsartan, een ACE-remmer en een bètablokker) wordt echter niet aanbevolen. Bij de beoordeling van patiënten met hartfalen moet altijd de nierfunctie worden beoordeeld. Speciale patiëntengroepen. Bij patiënten met een lichte tot matige leverfunctiestoornis zonder cholestase is de maximale dosis 80 mg per dag. Er is geen dosisaanpassing nodig bij volwassen patiënten met een creatinineklaring> 10 ml / min en bij ouderen. Kinderen en jongeren. Hypertensie. Kinderen van 6-18 jaar: ongeveer 30 ml / min. De nierfunctie en de kaliumspiegels in het bloed moeten nauwlettend worden gecontroleerd. Bij kinderen en adolescenten met lichte tot matige leverinsufficiëntie mag de dosis niet hoger zijn dan 80 mg De tabletten dienen met of zonder voedsel te worden ingenomen, met wat water.

Indicaties

Behandeling van essentiële hypertensie bij volwassenen en hypertensie bij kinderen en adolescenten van 6 tot 18 jaar. Behandeling van klinisch stabiele volwassen patiënten met symptomatisch hartfalen of asymptomatische systolische linkerventrikeldisfunctie na een recent (12 uur tot 10 dagen) myocardinfarct. Behandeling van symptomatisch hartfalen bij volwassen patiënten wanneer ACE-remmers niet kunnen worden gebruikt of in combinatie met ACE-remmers wanneer bètablokkers niet kunnen worden gebruikt.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor valsartan of voor één van de hulpstoffen. Ernstige leverfunctiestoornis, galcirrose en cholestase. II en III trimesters van de zwangerschap. Gelijktijdig gebruik van angiotensinereceptorantagonisten (inclusief valsartan) of ACE-remmers en aliskiren bij patiënten met diabetes mellitus of nierinsufficiëntie (GFR 2).

Voorzorgsmaatregelen

Vanwege een gebrek aan veiligheidservaring is voorzichtigheid geboden bij patiënten met een creatinineklaring <10 ml / min en bij dialysepatiënten. Symptomatische hypotensie kan in zeldzame gevallen optreden bij het begin van de behandeling met het preparaat bij patiënten met hyponatriëmie en / of uitdroging, bijv. Door inname van hoge doses diuretica. Voordat met de behandeling wordt begonnen, moeten natriumdepletie en / of bloedvolume worden gecorrigeerd, bijvoorbeeld door de dosis van het diureticum te verlagen. De veiligheid van het geneesmiddel is niet vastgesteld bij patiënten met bilaterale nierarteriestenose of stenose bij een enkele functionerende nier. Kortdurende toediening van valsartan aan patiënten met renale-vasculaire hypertensie secundair aan unilaterale nierarteriestenose veroorzaakte geen significante veranderingen in de renale hemodynamiek, bloedcreatinine of bloedureumstikstof. Aangezien andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden, het bloedureum en het serumcreatinine kunnen verhogen bij patiënten met een unilaterale nierarteriestenose, wordt regelmatige controle van de nierfunctie aanbevolen. Er is geen ervaring met de veiligheid van het preparaat bij patiënten die onlangs een niertransplantatie hebben ondergaan. Het mag niet worden gebruikt bij patiënten met primair hyperaldosteronisme. Met bijzondere voorzichtigheid gebruiken bij patiënten die lijden aan aorta- of mitralisstenose, of obstructieve hypertrofische cardiomyopathie. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie zonder cholestase. Bij patiënten na een recent myocardinfarct wordt het gelijktijdige gebruik van valsartan en captopril niet aanbevolen - het gecombineerde gebruik verhoogt het risico op bijwerkingen in vergelijking met monotherapie. Voorzichtigheid is geboden bij het starten van de behandeling bij patiënten na een myocardinfarct. Beoordeling van post-MI-patiënten dient altijd een beoordeling van de nierfunctie te omvatten. Gebruik van het preparaat bij patiënten na een hartaanval verlaagt gewoonlijk de bloeddruk, maar stopzetting van het medicijn is meestal niet nodig. Bij patiënten met hartfalen verhoogt het gelijktijdige gebruik van een ACE-remmer, een bètablokker en valsartan het risico op bijwerkingen, bij afwezigheid van klinisch voordeel, en daarom wordt combinatietherapie niet aanbevolen. Voorzichtigheid is geboden bij het starten van de behandeling bij patiënten met hartfalen. Het gebruik van het preparaat bij patiënten met hartfalen veroorzaakt meestal een verlaging van de bloeddruk, maar stopzetting van het preparaat vanwege aanhoudende symptomatische hypotensie is meestal niet nodig. Bij patiënten bij wie de nierfunctie kan afhangen van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (bijv. Patiënten met ernstig congestief hartfalen), is behandeling met ACE-remmers in verband gebracht met oligurie en / of progressieve azotemie en, in zeldzame gevallen, met acuut nierfalen. nierziekte en / of overlijden; Het kan niet worden uitgesloten dat het gebruik van valsartan gepaard kan gaan met nierinsufficiëntie. De behandeling met het preparaat moet onmiddellijk worden stopgezet bij patiënten die angio-oedeem ontwikkelen en het mag niet opnieuw worden gebruikt bij deze patiënten. Vanwege het risico op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en nierdisfunctie (inclusief acuut nierfalen), wordt dubbele RAA-blokkade niet aanbevolen (bijv. Door een angiotensine II-receptorantagonist te combineren met een ACE-remmer of aliskiren); als het gebruik van een RAA dubbel slot absoluut noodzakelijk is, mag dit alleen onder toezicht van een specialist worden uitgevoerd. Angiotensine II-receptorantagonisten en ACE-remmers mogen niet gelijktijdig worden gebruikt bij patiënten met diabetische nefropathie. De nierfunctie en het serumkalium moeten zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens de behandeling met valsartan. Dit is vooral belangrijk bij aandoeningen die de nierfunctie kunnen verslechteren (koorts, uitdroging). Er is beperkte klinische ervaring met de toediening van valsartan bij kinderen en adolescenten met milde tot matige leverinsufficiëntie. Valsartan wordt niet aanbevolen bij kinderen en adolescenten met een creatinineklaring <30 ml / min en bij diegenen die dialyse ondergaan. De veiligheid en werkzaamheid van valsartan bij kinderen <6 jaar zijn niet vastgesteld. Het gebruik van valsartan bij kinderen en adolescenten <18 jaar met hartfalen en na een recent myocardinfarct wordt niet aanbevolen. Vanwege het lactosegehalte mag het preparaat niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie.

Ongewenste activiteit

Hypertensie. Soms: vertigo, hoesten, buikpijn, vermoeidheid. Niet bekend: verlaagd hemoglobine, verlaagd hematocriet, neutropenie, trombocytopenie, overgevoeligheid (inclusief serumziekte), hyperkaliëmie, hyponatriëmie, vasculitis, verhoogde leverenzymen, verhoogd bloedbilirubine, angio-oedeem, huiduitslag, jeuk, myalgie nierfalen en verminderde nierfunctie, verhoging van creatinine in het bloed. Kinderen. Met uitzondering van geïsoleerde gastro-intestinale stoornissen (buikpijn, misselijkheid, braken) en duizeligheid, waren er geen significante verschillen in het type, de frequentie en de ernst van de bijwerkingen tussen het veiligheidsprofiel bij kinderen van 6 tot 18 jaar en de volwassen populatie. Gedurende een jaar therapie werden geen effecten van het geneesmiddel op de neurocognitieve functies en ontwikkeling van kinderen van 6 tot 16 jaar waargenomen. Een studie meldde 2 sterfgevallen en geïsoleerde gevallen van significante verhogingen van levertransaminasen.Deze voorvallen deden zich voor in een patiëntenpopulatie met significante comorbiditeiten. Een oorzakelijk verband met de behandeling met valsartan is niet vastgesteld. Hyperkaliëmie werd vaker waargenomen bij kinderen en adolescenten in de leeftijd van 6 tot 18 jaar met gelijktijdige chronische nierziekte. Post-myocardinfarct en / of hartfalen. Vaak: duizeligheid, posturale duizeligheid, hypotensie, posturale hypotensie, nierfalen en nierdisfunctie. Soms: hyperkaliëmie, syncope, hoofdpijn, duizeligheid, hartfalen, hoesten, misselijkheid, diarree, angio-oedeem, acuut nierfalen, verhoogd bloedcreatinine, asthenie, vermoeidheid. Niet bekend: trombocytopenie, overgevoeligheid (inclusief serumziekte), hyponatriëmie, vasculitis, verhoogde leverenzymen, huiduitslag, jeuk, spierpijn, verhoogde bloedureumstikstofwaarden.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten tijdens het eerste trimester van de zwangerschap wordt niet aanbevolen (risico op teratogene effecten). Gebruik tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap is gecontra-indiceerd. Angiotensine II-receptorantagonisten die in het tweede en derde trimester van de zwangerschap worden toegediend, zijn toxisch voor de ontwikkeling van de foetus (verslechtering van de nierfunctie, oligohydramnion, vertraging van de ossificatie van de schedel) en de pasgeborene (nierfalen, hypotensie, hyperkaliëmie) - als blootstelling aan het geneesmiddel heeft plaatsgevonden vanaf het tweede trimester zwangerschap, echografisch onderzoek van de schedel en de nieren van de foetus wordt aanbevolen; Kinderen van wie de moeder het geneesmiddel tijdens de zwangerschap heeft gebruikt, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op hypotensie. Het gebruik van valsartan tijdens het geven van borstvoeding wordt niet aanbevolen.

Opmerkingen

Bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines moet er rekening mee worden gehouden dat duizeligheid of vermoeidheid kan optreden.

Interacties

Dubbele blokkade van het RAA-systeem, bijv. Door het gebruik van een angiotensine II-receptorantagonist met een ACE-remmer of aliskiren verhoogt de incidentie van hypotensie, hyperkaliëmie en nierdisfunctie, vergeleken met het gebruik van alleen een RAA-antagonist - deze combinatie wordt niet aanbevolen; als een dergelijke combinatie noodzakelijk is, dient deze plaats te vinden onder toezicht van een specialist, inclusief zorgvuldige controle van de nierfunctie, elektrolytniveaus en bloeddruk. Angiotensine II-receptorantagonisten en ACE-remmers en mogen niet gelijktijdig worden gebruikt bij patiënten met diabetische nefropathie. Het gebruik van valsartan met aliskiren is gecontra-indiceerd bij patiënten met diabetes mellitus of een verminderde nierfunctie (GFR2). Bij gelijktijdige toediening van ACE-remmers zijn reversibele verhogingen van de serumlithiumspiegels en toxiciteit waargenomen. Gelijktijdige toediening van valsartan en lithium wordt niet aanbevolen. Als een dergelijke combinatietherapie noodzakelijk blijkt, moeten de lithiumspiegels in het bloed nauwgezet worden gecontroleerd. Controle van het plasmakalium wordt aanbevolen als gelijktijdig gebruik van valsartan en geneesmiddelen die de kaliumspiegel beïnvloeden noodzakelijk is: kaliumsparende diuretica, kaliumsupplementen, kaliumbevattende zoutvervangers of andere stoffen die de bloedkaliumspiegel kunnen verhogen. Wanneer angiotensine II-receptorantagonisten gelijktijdig worden toegediend met NSAID's (selectieve COX-2-remmers, acetylsalicylzuur> 3 g / dag en niet-selectieve NSAID's), kan verzwakking van het antihypertensieve effect optreden. Bovendien kan het gelijktijdige gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten en NSAID's het risico op verslechtering van de nierfunctie en hyperkaliëmie verhogen. Daarom wordt aanbevolen de nierfunctie bij aanvang van de behandeling te controleren en de patiënt voldoende gehydrateerd te houden. Valsartan is een substraat van de hepatische OATP1B1 / OATP1B3-opnamemiddel en de hepatische efflux MRP2. Gelijktijdig gebruik van remmers van de opnamedrager (bijv. Rifampicine, ciclosporine) of de effluxvehikel (bijv. Ritonavir) kan de effecten van valsartan in het lichaam versterken. Bij het starten en beëindigen van gelijktijdige behandeling met dergelijke geneesmiddelen dient de nodige voorzichtigheid te worden betracht. In geneesmiddelinteractiestudies met valsartan werden geen klinisch significante interacties gevonden met cimetidine, warfarine, furosemide, digoxine, atenolol, indomethacine, hydrochloorthiazide, amlodipine en glibenclamide. Bij hypertensie bij kinderen en adolescenten, bij wie nierinsufficiëntie vaak voorkomt, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdig gebruik van valsartan en andere stoffen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem remmen, wat hyperkaliëmie kan veroorzaken; de nierfunctie en de kaliumspiegels in het bloed moeten nauwkeurig worden gecontroleerd.

Prijs

Valsartan Krka, prijs 100% PLN 26,86

Het preparaat bevat de stof: Valsartan