Ebrantil® 25

Actie

Alfa-adrenerge receptorantagonist. Urapidil leidt tot een gelijktijdige verlaging van de systolische en diastolische bloeddruk door de perifere weerstand te verminderen. De hartslag blijft meestal ongewijzigd. Het hartminuutvolume verandert niet. De minuutworp kan toenemen in het geval dat deze is verminderd vanwege de verhoogde afterload. Urapidil werkt perifeer en blokkeert voornamelijk postsynaptische α1-receptoren (waardoor het vasoconstrictieve effect van catecholamines wordt geremd) en centraal, door de activiteit van circulatieregulerende centra te moduleren (waardoor reflexstimulatie of remming van het sympathische systeem wordt voorkomen). De binding aan menselijke plasma-eiwitten in vitro is 80%. Het wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet is een hydroxylderivaat dat geen antihypertensief effect heeft. De metaboliet gevormd door de O-demethylering van urapidil heeft dezelfde activiteit als het uitgangsmateriaal, maar is in kleine hoeveelheden aanwezig. Urapidil en zijn metabolieten worden voor 50-70% door de nieren uitgescheiden, waarvan 15% van de toegediende dosis actief is en de rest metabolieten in de faeces. T0,5 na snelle intraveneuze toediening is 1,8 - 3,9 uur Bij patiënten met gevorderd lever- en / of nierfalen en bij ouderen zijn het distributievolume en de klaring van urapidil verminderd, de T0,5 in plasma is verlengd. Urapidil passeert de bloed-hersenbarrière.

Dosering

Intraveneus. Volwassenen. Hypertensie-noodsituaties, bijv. Hypertensieve crisis, ernstige en zeer ernstige vormen van hypertensie, hypertensie die resistent is tegen farmacologische behandeling. Intraveneuze injectie: 10-50 mg urapidil moet langzaam intraveneus worden toegediend terwijl de bloeddruk wordt gecontroleerd. De verlaging van de bloeddruk treedt meestal op binnen 5 minuten na injectie. De dosis kan worden herhaald, afhankelijk van de reactie van de patiënt. Intraveneuze infusie of infusie met een infusiepomp. Om het na de injectie verkregen drukniveau te behouden, wordt 250 mg van het preparaat in 500 ml 0,9% NaCl, 5% of 10% glucose via infusie toegediend; als de onderhoudsdosis wordt toegediend met een infusiepomp, moet 100 mg van het preparaat worden opgelost in 0,9% NaCl, 5% of 10% glucose om 50 ml oplossing te verkrijgen. De maximale dosis is 4 mg urapidil per ml oplossing voor infusie. De infusiesnelheid is afhankelijk van de individuele drukwaarden van de patiënt. De aanbevolen initiële maximale toedieningssnelheid is 2 mg / min, de gemiddelde onderhoudsdosis is 9 mg / u - dit geldt voor 250 mg urapidil toegevoegd aan 500 ml infuusoplossing, overeenkomend met 1 mg = 44 druppels = 2,2 ml. Gecontroleerde verlaging van de bloeddruk wanneer de bloeddruk stijgt tijdens en / of na een operatie. Een intraveneuze infusie of een infusie met een infusiepomp wordt gebruikt om de druk te behouden die wordt bereikt na een enkele injectie van het geneesmiddel. 1. Als, na intraveneuze injectie van 25 mg urapidil, dwz 5 ml oplossing voor shock a) er zal een daling van de bloeddruk zijn na 2 minuten, houd de bloeddruk op het beoogde niveau door continue infusie, dien eerst toe tot 6 mg gedurende 1-2 minuten, en verlaag vervolgens de dosis; b) als de bloeddruk na 2 minuten niet daalt, injecteer dan intraveneus 25 mg urapidil, d.w.z. 5 ml voor shock 2. Als, na intraveneuze injectie van 25 mg urapidil, dwz 5 ml oplossing voor shock a) er zal een daling van de bloeddruk zijn na 2 minuten, houd de bloeddruk op het beoogde niveau door continue infusie, dien eerst toe tot 6 mg gedurende 1-2 minuten, en verlaag vervolgens de dosis; b) als de bloeddruk na 2 minuten niet daalt, injecteer dan langzaam intraveneus 50 mg urapidil, d.w.z. 10 ml oplossing voor shock 3. Indien na intraveneuze injectie van 50 mg urapidil, dwz 10 ml oplossing voor shock de bloeddruk zal na 2 minuten dalen, de bloeddruk moet op het beoogde niveau worden gehouden door continu infuus, aanvankelijk toegediend tot 6 mg gedurende 1-2 minuten, daarna moet de dosis worden verlaagd. Speciale patiëntengroepen. Bij oudere patiënten moet het medicijn met bijzondere zorg worden toegediend, aanvankelijk in lage doses. Een dosisverlaging kan nodig zijn bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie. De veiligheid en werkzaamheid van intraveneuze urapidil bij kinderen en adolescenten is niet vastgesteld. Manier van geven. Het preparaat wordt intraveneus toegediend als een injectie of infusie, de patiënt moet liggen. De dosis wordt gegeven als een of meer injecties of als een langzame infusie. De injecties kunnen dan worden gecombineerd met een langzame infusie. Vanwege de toxicologische veiligheid wordt een behandelingsperiode van maximaal 7 dagen als veilig beschouwd. De parenterale behandeling kan worden herhaald als de bloeddruk weer stijgt. Gelijktijdig gebruik van een oraal antihypertensivum tijdens parenterale behandeling is mogelijk.

Voorzorgsmaatregelen

Met bijzondere voorzichtigheid gebruiken bij patiënten met hartfalen veroorzaakt door mechanische schade (bijv. Aorta- of mitralisklepstenose), longembolie of hartdisfunctie als gevolg van pericardiale redenen, bij patiënten met leverinsufficiëntie en matige of ernstige nierinsufficiëntie ( dosisverlaging kan nodig zijn). Bij oudere patiënten moeten in eerste instantie lagere doses worden gebruikt vanwege de veranderde gevoeligheid. Als eerder een ander bloeddrukverlagend middel is gegeven, wacht dan tot het effect van het geneesmiddel op de bloeddruk zichtbaar is en verlaag vervolgens de dosering van urapidil dienovereenkomstig (een te snelle daling van de bloeddruk kan leiden tot bradycardie of hartstilstand). Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die gelijktijdig worden behandeld met cimetidine. De veiligheid bij kinderen is niet vastgesteld. Dit geneesmiddel bevat propyleenglycol en <1 mmol (23 mg) natrium in 5 ml oplossing voor injectie (1 amp), dat wil zeggen dat het in wezen 'natriumvrij' is.

Ongewenste activiteit

Vaak: misselijkheid, hoofdpijn en duizeligheid. Soms: hartkloppingen, tachycardie of bradycardie, beklemming of pijn op de borst, angina-achtige symptomen, orthostatische hypotensie, vermoeidheid, braken, plotseling zweten, onregelmatige hartslag. Zelden: verstopte neus, allergische reacties (jeuk, rood worden van de huid, uitslag), priapisme. Zeer zelden: angst, verminderd aantal bloedplaatjes. Niet bekend: angio-oedeem, urticaria.

Zwangerschap en borstvoeding

Urapidil passeert de placenta. Vanwege onvoldoende gegevens wordt gebruik tijdens de zwangerschap niet aanbevolen, tenzij het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico voor de foetus. Dierstudies hebben tot dusver geen schadelijke effecten op de foetus aangetoond. Het is niet bekend of urapidil wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom mag u tijdens de behandeling geen borstvoeding geven.

Interacties

Het antihypertensieve effect van urapidil kan worden versterkt door het gelijktijdige gebruik van alfa-adrenerge antagonisten, vasodilatatoren, andere antihypertensiva en bij uitdroging (diarree, braken) en na toediening van alcohol. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van urapidil en baclofen, omdat baclofen het antihypertensieve effect kan versterken. Gelijktijdig gebruik van cimetidine remt het metabolisme van urapidil. Dit kan de serumurapidilconcentratie met 15% verhogen. Gelijktijdig gebruik met ACE-remmers wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens. Het geneesmiddel is zuur en mag niet worden gemengd met alkalische injectie- en infuusoplossingen, aangezien dit troebelheid en neerslag kan veroorzaken.