Bètablokkers, ook wel bètablokkers of bèta-sympatholytica genoemd, zijn antagonisten van de β1- en β2-receptoren en hebben dus een remmend effect op het sympathische zenuwstelsel. Door hun werking beïnvloeden bètablokkers de werking van bijna het hele lichaam. Bètablokkers zijn al jaren de basisgeneesmiddelen in de cardiologie, maar ze worden ook bij veel andere ziekten gebruikt.
Bètablokkers zijn geneesmiddelen die voornamelijk in de cardiologie worden gebruikt (voornamelijk bij patiënten met arteriële hypertensie en bij patiënten met ischemische hartziekte), maar die ook worden gebruikt bij de behandeling van andere ziekten. Bètablokkers werken in het lichaam door het sympathische zenuwstelsel te onderdrukken.
Het sympathische zenuwstelsel behoort tot het autonome zenuwstelsel dat het werk van vele systemen in ons lichaam reguleert. Het sympathische zenuwstelsel kan ook prikkelbaar worden genoemd omdat het een persoon helpt om te gaan met stressvolle situaties. Het is bekend geworden dat het sympathische zenuwstelsel een 'vecht-en-vlucht'-systeem is, omdat zijn acties, zoals het verhogen van de hartslag, samentrekken van bloedvaten en het verhogen van de ademhaling, het lichaam helpen om verschillende bedreigingen te weerstaan.
Beta-adrenerge receptoren bevinden zich in verschillende organen. Β1-receptoren bevinden zich voornamelijk in het hart, en dankzij hen neemt de hartslag toe, neemt de contractiliteit toe en neemt de geleiding in het stimulusgeleidende systeem toe. Bovendien verhogen β1-receptoren ook de afscheiding van renine in de nieren en activeren ze amylase in de spijsverteringsklieren.
Op hun beurt spelen β2-receptoren een belangrijke rol bij het ontspannen van de coronaire vaten en hebben ze een ontspannend effect op de gladde spieren van de bronchiën, blaas, baarmoeder en maagdarmkanaal (hierdoor neemt de darmpassage af). De stimulatie van β2-receptoren beïnvloedt ook ons metabolisme door de glycogenolyse en gluconeogenese in de lever te verhogen, de lipolyse in vetweefsel te verhogen en de glycogenolyse in skeletspieren te verhogen. Deze actie is gericht op het vrijmaken van energiereserves uit weefsels, die vervolgens door het lichaam kunnen worden gebruikt in een min of meer stressvolle situatie.
Bijgevolg zal blokkering van bèta-adrenerge receptoren leiden tot de opheffing van alle hierboven beschreven effecten. Beta-blokkers werken dus als volgt:
- in het hart: negatief chronotroop effect (verlaging van de hartslag), negatief inotroop effect (afname van de contractiliteit van de hartspier), negatief dromotroop effect (afname van atrioventriculaire geleiding), en ook een afname van het hartminuutvolume door het slagvolume te verminderen, de bloedstroom te verhogen coronair en lager zuurstofverbruik door de hartspier;
- in bloedvaten: afname van perifere weerstand en vasodilatatie;
- spierspasmen van gladde spieren;
- remming van de reninesecretie, wat de bloeddruk verlaagt;
- een afname van de productie van kamerwater in het oog en bijgevolg een afname van de intraoculaire druk.
Bovendien zullen bètablokkers de hierboven beschreven metabolische effecten op weefsels remmen.
Lees ook: Hypertensiebehandeling - hoe kies je medicijnen om de bloeddruk te verlagen? Cardiomyopathie: een ziekte van de hartspier Behandeling van migraineBètablokkers: indeling en classificatie
Bètablokkers kunnen worden onderverdeeld vanwege de volgende onderscheidende kenmerken:
- selectiviteit voor β1-receptoren (de zogenaamde "cardioselectiviteit")
Bètablokkers kunnen selectief of niet-selectief zijn voor bepaalde receptoren. Dit betekent dat sommige van hen alleen werken door de β1-receptoren te remmen, en andere door gelijktijdig in te werken op de β1- en β2-receptoren. Houd er echter rekening mee dat deze selectiviteit slechts relatief is, dat wil zeggen dat zelfs selectieve bètablokkers zelfs een klein effect kunnen hebben op beide typen receptoren, en dat selectiviteit volledig kan verdwijnen bij overdosering van een bepaalde bètablokker. De volgende geneesmiddelen zijn niet-selectieve bètablokkers: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol en sotalol. Selectieve bètablokkers met betrekking tot de β1-receptor zijn op hun beurt acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol en talinolol.
- gedeeltelijke agonistische activiteit (met zogenaamde intrinsieke sympathicomimetische activiteit - ISA)
Deze bètablokkers, afgezien van het remmen van bèta-receptoren, vertonen een geringe, sporenactiviteit bij het stimuleren van deze receptoren, wat "minder" of "onvolledige" blokkering kan worden genoemd.
- niet-specifiek effect op het celmembraan
- gedeeltelijk vaatverwijdend effect
Afgezien van hun basale werking, worden deze bètablokkers ook gekenmerkt door het vermogen om bloedvaten te verwijden. Deze groep omvat: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Elk van deze medicijnen verwijdt de bloedvaten door een ander mechanisme. Nebivolol geeft indirect stikstofmonoxide af, wat een vaatverwijdend effect heeft. Carvedilol veroorzaakt gelijktijdige remming van de α1-receptor (vergelijkbaar met labetalol), en celiprolol vertoont gelijktijdige stimulerende activiteit op β2-receptoren.
Bètablokkers: indicaties
Bètablokkers worden voor veel verschillende aandoeningen gebruikt. Rekening houdend met alle indicaties voor bètablokkers, zijn de meest gebruikte indicaties die selectief voor β1-receptoren. Omdat bètablokkers voornamelijk bekend staan als cardiologische geneesmiddelen, worden niet-selectieve preparaten veel minder vaak gebruikt. Omdat beide typen receptoren worden geblokkeerd, worden niet-selectieve bètablokkers bij therapie gebruikt, bijvoorbeeld:
- essentiële tremor,
- Angst stoornissen,
- profylaxe van migraineaanvallen.
Een dergelijke werking wordt onder meer aangetoond door propranolol, dat door het blokkeren van β2-receptoren enige activiteit vertoont in het centrale zenuwstelsel. Propranolol kan ook worden gebruikt bij de behandeling van hyperthyreoïdie, omdat het tot op zekere hoogte de omzetting van thyroxine in trijoodthyronine remt, wat op zijn beurt de concentratie van actieve schildklierhormonen in het bloed verlaagt.
Een andere niet-selectieve bètablokker, sotalol, is een middel tegen aritmie dat wordt gebruikt om de hartslag te matigen. Vanwege hun "cardioselectiviteit" hebben bèta-selectieve bètablokkers hun niet-selectieve "collega's" in de cardiologie bijna volledig verdrongen.
Selectieve bètablokkers vertonen geen metabolische activiteit zoals niet-selectieve bètablokkers, en zijn daarom bijzonder wenselijk bij patiënten met diabetes of een verminderde glucosetolerantie, omdat ze geen invloed hebben op het koolhydraatmetabolisme en het daarom gemakkelijker is om bij gebruik een constante bloedglucosespiegel te handhaven. De selectiviteit van bètablokkers speelt ook een belangrijke rol bij de farmacotherapie van zwangere vrouwen. Niet-selectieve bètablokkers kunnen de bloedstroom in de baarmoeder en placenta verminderen, terwijl selectieve bètablokkers in dit opzicht veel veiliger zijn.
Aanbevolen artikel:
Symptomen van hartaandoeningenBètablokkers: belangrijkste therapeutische indicaties
Zoals eerder vermeld, zijn bètablokkers geneesmiddelen die voornamelijk worden geïdentificeerd met hartaandoeningen. Het gebruik ervan is echter veel breder en tegenwoordig kan bijna elke specialist een indicatie vinden om ze voor te schrijven, de belangrijkste zullen hieronder worden beschreven.
- Cardiologie - het "koninkrijk" van bètablokkers
Onder de cardiologische indicaties voor het gebruik van bètablokkers kunnen we verschillende belangrijke onderscheiden:
- ischemische hartziekte
- hypertensie
- hartfalen
- Hartritmestoornissen.
Bètablokkers beschermen het hart door β1-receptoren te blokkeren tegen overmatige stimulatie door het sympathische zenuwstelsel, vooral in stressvolle situaties of tijdens inspanning. Door de hartslag te verlagen en de contractiliteit te verzwakken, zorgen bètablokkers ervoor dat het hart langzamer en minder intensief werkt en dus minder bloed en zuurstof gebruikt, waardoor het minder vatbaar is voor hun tekort, wat zich kenmerkt voor ischemische hartziekte coronaire pijn.
De uitzondering is vasospastische angina. In dit geval kan monotherapie met bètablokkers de symptomen van de ziekte verergeren, dus als de diagnose wordt gesteld, mogen bètablokkers alleen worden gebruikt in combinatie met vasodilatoren, zoals nitraten of calciumkanaalblokkers.
Bètablokkers bij de behandeling van ischemische hartziekte zijn vooral geïndiceerd bij patiënten die een hartaanval hebben gehad of bij wie arteriële hypertensie is vastgesteld. Bètablokkers worden beschouwd als "cardioprotectieve" geneesmiddelen omdat ze een van de sleutelelementen zijn bij de secundaire preventie van een hartinfarct. Er wordt aangenomen dat als er geen contra-indicaties zijn voor het gebruik ervan, bètablokkers moeten worden gebruikt door alle patiënten die aan ischemische hartziekte lijden.
Bètablokkers behoren samen met ACE-remmers, AT1-receptorantagonisten, diuretica en calciumantagonisten tot de eerstelijnsgeneesmiddelen bij de behandeling van arteriële hypertensie. Het is bewezen dat ze een positief effect hebben op de lengte en kwaliteit van leven bij deze patiënten. De effectiviteit van bètablokkers bij de behandeling van hypertensie wordt grotendeels bepaald door de leeftijd van de patiënt. Hypertensie bij oudere patiënten zal voornamelijk het gevolg zijn van verhoogde perifere vasculaire weerstand, daarom zullen bètablokkers in deze situatie de bloeddruk niet noodzakelijk in dezelfde mate verlagen als bij patiënten van 50-60 jaar. jaar, bij wie de pathofysiologie van hypertensie voornamelijk is gebaseerd op een grotere activiteit van het sympathische zenuwstelsel.
Hoe bètablokkers de bloeddruk precies verlagen, is nog niet vastgesteld. Dit kan zijn door het hartminuutvolume te verlagen, de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem of het sympathische zenuwstelsel te verminderen, en door de afgifte van norepinefrine uit zenuwsynapsen te verminderen.
Bij de behandeling van arteriële hypertensie kunnen bètablokkers als monotherapie worden gebruikt en indien nodig kunnen ze met succes worden gecombineerd met diuretica of calciumantagonisten. Bètablokkers kunnen ook worden gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen bij vrouwen die borstvoeding geven, maar wees voorzichtig met de dosis, aangezien hoge concentraties ervan in het bloed van de moeder een verlaging van de bloeddruk of bradycardie bij de baby kunnen veroorzaken.
Tot enige tijd geleden werden bètablokkers als gecontra-indiceerd beschouwd bij patiënten met hartfalen, maar nu, na veel klinische onderzoeken, hebben analyses aangetoond dat bètablokkers een enorme impact hebben op het verlengen van het leven en het verhogen van de kwaliteit ervan bij patiënten die aan deze ziekte lijden. . Bètablokkers bij hartfalen moeten worden gebruikt bij alle patiënten met linkerventrikeldisfunctie (beschouwd als een linkerventrikelejectiefractie van minder dan 40%) en symptomen van hartfalen NYHA klasse II tot IV, evenals bij patiënten met asymptomatische linkerventrikeldisfunctie. ventrikels na een hartaanval.De bètablokkers die bij hartfalen worden gebruikt, zijn voornamelijk bisoprolol, metoprololsuccinaat, nebivolol en carvedilol.
Bètablokkers zijn klasse II anti-aritmica volgens de Vaughan Williams-classificatie. Alleen sotalol is geclassificeerd als klasse III. Bètablokkers worden gebruikt om sinustachycardieën, paroxismale supraventriculaire tachycardieën en ventriculaire accessoire contracties te behandelen. Zolang er geen contra-indicaties zijn, moeten bètablokkers worden gebruikt bij de behandeling van aritmieën, aangezien ze worden beschouwd als basale anti-aritmica waarvoor bovendien een vermindering van de mortaliteit is bewezen.
Aanbevolen artikel:
Hypertensie - alles wat u moet weten
Bètablokkers hebben ook hun toepassing gevonden in de oogheelkunde. Het zijn de eerstelijnsmedicijnen voor de behandeling van openhoekglaucoom. Bètablokkers verlagen de intraoculaire druk door de productie van kamerwater te verminderen. Bètablokkers worden gretig gebruikt bij de behandeling van glaucoom omdat ze niet alleen zeer effectief zijn, maar ook geen invloed hebben op de pupilbreedte of accommodatie. Bovendien hebben ze een lange werkingsduur, dus je kunt ze maar twee keer per dag gebruiken.
Timolol blijft de krachtigste bètablokker bij de behandeling van glaucoom. Als het therapeutische effect niet bevredigend is, kunnen andere geneesmiddelen, zoals koolzuuranhydraseremmers of prostaglandine-analogen, aan de bètablokker worden toegevoegd. Topische bètablokkers kunnen ook systemische bijwerkingen veroorzaken, zoals aritmieën, bradycardie en astmatische symptomen. Daarom kunnen bètablokkers niet worden gebruikt bij de behandeling van glaucoom bij astmapatiënten, met atrioventriculaire geleidingsstoornissen en bij ernstige allergische rhinitis.
Propranolol en metoprolol zijn erkende geneesmiddelen voor de preventie van migraineaanvallen. Ze worden vooral aanbevolen voor patiënten met een cardiologische belasting, terwijl deze geneesmiddelen gecontra-indiceerd zijn voor patiënten met astma, diabetes of depressie. Om profylaxe zo effectief mogelijk te laten zijn, moeten bètablokkers elke dag in de juiste dosis worden gebruikt, gedurende minimaal drie maanden en idealiter gedurende een half jaar.
Bètablokkers: andere therapeutische indicaties
Bètablokkers in combinatie met alfablokkers worden gebruikt om een feochromocytoom of feochromocytoom te behandelen. Labetalol en carvedilol zijn hier gecontra-indiceerd, omdat ze tegelijkertijd de α- en β-receptoren remmen, omdat de volgorde van het "uitschakelen" van de overeenkomstige elementen van het sympathische zenuwstelsel belangrijk is. Daarom worden bètablokkers pas aan de therapie toegevoegd nadat de alfablokkers de optimale druk hebben bereikt om mogelijk de hartslag te vertragen.
Zoals eerder vermeld, kunnen bètablokkers nuttig zijn bij de behandeling van een overactieve schildklier en tremoren. Bij spiertrillingen worden voornamelijk niet-selectieve bètablokkers gebruikt, omdat de pathogenese van deze symptomen voornamelijk gebaseerd is op de stimulatie van β2-receptoren. Bètablokkers kunnen worden gebruikt bij de symptomatische behandeling van de ziekte van Parkinson in combinatie met andere geneesmiddelen tegen Parkinson. Een interessant feit is dat bètablokkers op de lijst van verboden dopingmiddelen staan, omdat ze vanwege het feit dat ze spiertrillingen verminderen, kunnen worden gebruikt bij sporten die extreme precisie en kalmte vereisen, bijvoorbeeld bij het schieten. Bètablokkers worden ook gebruikt om angst te behandelen. Houd er echter rekening mee dat ze alleen de somatische symptomen van angst beïnvloeden, zoals tremoren, hartkloppingen en kortademigheid, en niet het gevoel van angst in onze psyche elimineren.
Nuttig om te wetenBètablokkers: wat is "rebound"?
De term "rebound" verwijst naar het zogenaamde rebound-effect. Tijdens bètablokkers, wanneer bestaande receptoren gedeeltelijk of volledig geblokkeerd zijn, probeert het lichaam dit te compenseren door nieuwe te produceren. Bovendien wordt de productie van norepinefrine verhoogd, omdat het huidige niveau als gevolg van blokkering van receptoren niet voldoende is om het hormoon erop in te laten werken. Daarom, als om welke reden dan ook bètablokkers plotseling worden stopgezet, zal het lichaam geschokt zijn omdat de activiteit van het sympathische zenuwstelsel zal worden vermenigvuldigd als gevolg van meer bèta-receptoren en hogere norepinefrinewaarden. De dosis bètablokkers moet daarom langzaam worden verlaagd en hun volledige ontwenning moet in de loop van de tijd worden gespreid, zodat het lichaam geleidelijk went aan een sterkere stimulatie van het sympathische zenuwstelsel, waardoor rebound-effecten worden voorkomen.
Bètablokkers: bijwerkingen
Net zoals bètablokkers een gunstig effect kunnen hebben bij de behandeling van veel ziekten, kan het gebruik ervan leiden tot bijwerkingen in veel organen. De meest voorkomende zijn:
- maagdarmklachten zoals buikpijn, misselijkheid en braken, diarree of obstipatie;
- klachten die verband houden met overmatige blokkering van bèta-receptoren in het cardiovasculaire systeem, bijvoorbeeld bradycardie, hypotensie, koude handen en voeten, atrioventriculaire blokkades;
- stoornissen die verband houden met de centrale werking van sommige bètablokkers, bijvoorbeeld depressie, duizeligheid, concentratiestoornissen, geheugenstoornissen, visuele stoornissen, hallucinaties;
- Bijwerkingen in het ademhalingssysteem kunnen zich manifesteren als een verergering van het verloop van astma of het uitlokken van de aanvallen ervan;
- sommige mensen met impotentie kunnen klagen;
- stoornissen van het koolhydraatmetabolisme, vooral bij diabetici. Bètablokkers worden beschouwd als belangrijke diabetogene factoren, dat wil zeggen factoren die het risico op het ontwikkelen van diabetes aanzienlijk verhogen. Het maskeren van de symptomen van hypoglykemie is erg gevaarlijk. De afname van de bloedglucose leidt tot de stimulatie van het sympathische systeem, dat onder fysiologische omstandigheden het lichaam moet waarschuwen voor het gevaar. Als bètablokkers het sympathische zenuwstelsel blokkeren, zal de patiënt geen toenemende hypoglykemie ervaren, wat in extreme gevallen zelfs de dood tot gevolg kan hebben.
Bètablokkers: contra-indicaties
Bètablokkers zijn absoluut gecontra-indiceerd bij patiënten met tweede- en derdegraads astma of atrioventriculair blok. Relatieve contra-indicaties, d.w.z. die welke onder bepaalde omstandigheden aanvaardbaar zijn, omvatten ook: chronische obstructieve longziekte, perifere arteriële ziekte (bijv. Ernstige atherosclerose), ernstige hypotensie of bradycardie, vasoconstrictieve angina, metabool syndroom en verminderde glucosetolerantie. Bètablokkers mogen ook niet worden gebruikt bij atleten en lichamelijk actieve patiënten.
Interacties met bètablokkers met andere geneesmiddelen
Het gebruik van bètablokkers samen met calciumblokkers of andere anti-aritmica kan hun cardiodepressieve effecten versterken, dus patiënten moeten indien nodig nauwlettend worden gecontroleerd. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen kunnen het bloeddrukverlagend effect van bètablokkers verminderen. Bij diabetespatiënten die insuline gebruiken, kan een bètablokker de hypoglykemie versterken of verlengen, omdat bètablokkers het effect van insuline versterken wanneer de twee geneesmiddelen gelijktijdig worden toegediend. Op hun beurt kan de werking van antidiabetische sulfonylureumderivaten worden tegengegaan door bètablokkers. Bètablokkers kunnen de toxische effecten van alcohol versterken en verlengen. Dit zijn slechts enkele van de vele interacties met bètablokkers, de lijst is veel langer, dus informeer uw arts altijd over alle medicijnen die u gebruikt, aangezien onvoldoende gebruikte bètablokkers meer kwaad dan goed kunnen doen.
BelangrijkVergiftiging met bètablokkers
Symptomen van bètablokkervergiftiging kunnen niet alleen optreden na overdosering, maar ook als een individuele reactie van het lichaam die we nooit kunnen voorspellen. Vergiftiging met bètablokkers manifesteert zich als bradycardie, daling van de bloeddruk, aritmieën, slaperigheid, duizeligheid, hypoglykemie. Het beheer omvat in dit geval de mogelijke toediening van geactiveerde kool (als er relatief weinig tijd is verstreken sinds de vergiftiging), evenals de toediening van parasympatholytische geneesmiddelen zoals atropine of hoge doses bètamimetica, die de werking van bètablokkers zullen omkeren.
