Dafalgan Codeïne

1 tablet pow. bevat 500 mg paracetamol en 30 mg codeïnefosfaat.

Actie

Pijnstiller. De combinatie van paracetamol en codeïne veroorzaakt een langer en sterker analgetisch effect in vergelijking met de werking van elke component afzonderlijk. Paracetamol verlicht pijn en koorts. Als gevolg van remming van arachidonzuurcyclo-oxygenase remt het de synthese van prostaglandinen in het centrale zenuwstelsel. Het effect van deze actie is om de gevoeligheid voor de effecten van mediatoren zoals kinines en serotonine te verminderen, wat wordt gekenmerkt door een verhoging van de pijngrens. De verlaging van de prostaglandinespiegels in de hypothalamus is verantwoordelijk voor het antipyretische effect van paracetamol. Codeïne is een centraal werkende zwakke pijnstiller. Het werkt via μ-opioïde receptoren. Het pijnstillende effect is te wijten aan de omzetting in morfine. Codeïne is effectief gebleken bij de behandeling van acute nociceptieve pijn, vooral in combinatie met andere pijnstillers (zoals paracetamol). Paracetamol wordt goed uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd en bereikt de Cmax na ongeveer 30-60 minuten. Het is licht gebonden aan plasma-eiwitten. Het wordt in de lever gemetaboliseerd door conjugatie met glucuronzuur en conjugatie met sulfaten; de koppelingsproducten zijn inactief en niet giftig. Een kleine hoeveelheid wordt door cytochroom P-450 gemetaboliseerd tot de hepatotoxische intermediaire metaboliet (N-acetyl-p-benzoquinimine), die onder normale omstandigheden snel wordt geïnactiveerd door gereduceerd glutathion en na conjugatie met cysteïne of mercaptuurzuur in de urine wordt uitgescheiden. In het geval van hoge doses paracetamol kunnen de glutathionreserves in de lever uitgeput raken, wat resulteert in een aanzienlijke accumulatie van de toxische metaboliet in de lever en kan leiden tot leverschade. Paracetamol wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden als metabolieten; Ongeveer 5% paracetamol wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. T 0,5 is 2 uur bij volwassenen. Codeïne wordt gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (biologische beschikbaarheid 40-70%) en bereikt de Cmax na ongeveer 60 minuten. Het wordt in de lever omgezet in morfine en norcodeïne en in de urine uitgescheiden, voornamelijk als glucuroniden. T0,5 is 2-4 uur Volledige uitscheiding in de urine vindt plaats na 48 uur.

Dosering

Mondeling. Codeïne moet worden gebruikt in de laagste effectieve dosis gedurende de kortste duur. De duur van de behandeling moet worden beperkt tot 3 dagen. Volwassenen en adolescenten van 15 jaar en ouder (met een gewicht van 50 kg): 1 tablet per keer. pow. Indien nodig kan de dosering worden herhaald, maar niet vaker dan om de 6 uur Bij hevige pijn kunt u 2 tabletten per keer innemen. pow. Meestal is het niet nodig om een ​​dagelijkse dosis hoger dan 6 tabletten te gebruiken. pow. In het geval van zeer ernstige pijn kan de dagelijkse dosis echter worden verhoogd tot maximaal 8 tabletten. pow. De maximale dagelijkse dosis paracetamol, inclusief alle paracetamolgeneesmiddelen, is 4 g; codeïne - 240 mg. Speciale patiëntengroepen.Bij oudere patiënten dient de aanvangsdosis te worden verlaagd met de helft van de gebruikelijke aanbevolen dosis voor volwassenen; de dosis kan vervolgens worden getitreerd zoals wordt verdragen en nodig. Vanwege de farmaceutische vorm (tabletpoeder), die het verdelen van de tablet voorkomt, wordt het medicijn niet aanbevolen voor ouderen (het wordt aanbevolen om het medicijn in de vorm van bruistabletten te gebruiken). Bij patiënten met matige tot ernstige nierinsufficiëntie is de aanbevolen dosis 500 mg paracetamol en 30 mg codeïne (1 tablet), en het minimale interval tussen de doses moet als volgt zijn: CCr 10-50 ml / min 6 uur; CCr Wijze van toediening. Slik de tablet in zijn geheel door met een glas water; niet breken, niet kauwen.

Indicaties

Matige en intensieve pijn, niet verlicht door perifere analgetica (paracetamol met codeïne heeft geen effect op fantoompijn, neurogene pijn). Het medicijn wordt gebruikt bij adolescenten met een gewicht > 50 kg (> 15 jaar) voor de behandeling van acute matige pijn die niet kan worden verlicht door andere pijnstillers zoals paracetamol of ibuprofen (alleen gebruikt) en bij volwassenen.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor paracetamol, propacetamolhydrochloride (paracetamol-prodrug), codeïne, opioïden of voor één van de hulpstoffen. Ernstige leverfunctiestoornis of actieve gedecompenseerde leverziekte. Ernstig nierfalen. Alcoholische ziekte. Behandeling met MAO-remmers en tot 14 dagen na het einde van de behandeling. Ademhalingsfalen, ongeacht de ernst ervan. Bronchiale astma of ademhalingsfalen (opioïden, vooral morfine en derivaten daarvan, waaronder codeïne, kunnen histamine afgeven). Kinderen van ≤15 jaar, met een gewicht ≤ 50 kg (codeïne mag niet worden gebruikt bij kinderen <12 jaar vanwege het risico op opioïdtoxiciteit gerelateerd aan het variabele en onvoorspelbare metabolisme van codeïne tot morfine). Kinderen en adolescenten (tot 18 jaar) die tonsilectomie en / of keelholte (adenoïdectomie) ondergaan voor de behandeling van obstructief slaapapneusyndroom (verhoogd risico op ernstige en levensbedreigende bijwerkingen). Patiënten waarvan bekend is dat ze in hoge mate worden gemetaboliseerd door CYP2D6 (snelle omzetting van codeïne in morfine die leidt tot hogere dan verwachte bloedmorfinespiegels en een verhoogd risico op opioïde toxiciteit, zelfs bij de gebruikelijke aanbevolen doses). Gelijktijdig gebruik met pijnstillers met agonist-antagonistische werking, zoals: buprenorfine, butorfanol, nalbufine, nalorfine, pentazocine. Eerste trimester van de zwangerschap. Borstvoedingsperiode.

Voorzorgsmaatregelen

Wees vanwege paracetamol voorzichtig bij patiënten: met milde en matige leveraandoeningen, waaronder het syndroom van Gilbert (familiaire hyperbilirubinemie); met matige en ernstige nierinsufficiëntie; met een tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase (risico op hemolytische anemie); met chronisch alcoholisme en bij patiënten die grote hoeveelheden alcohol consumeren (dagelijks 3 of meer alcoholische dranken); met anorexia, boulimie of cachexie; lage hepatische glutathionreserves, bijvoorbeeld eetstoornissen, cystische fibrose, HIV-geïnfecteerd, uitgehongerd of verzwakt, met sepsis; bij langdurig ondervoede mensen; bij uitgedroogde mensen en in het geval van oligemie. Vanwege het risico op ernstige huidreacties, moet het geneesmiddel worden stopgezet in geval van huiduitslag of enig ander teken van overgevoeligheid. Vanwege codeïne is voorzichtigheid geboden bij patiënten: met een risico op ademhalingsdepressie (bijv. Wanneer andere geneesmiddelen gelijktijdig worden gebruikt en in aanwezigheid van farmacogenetische factoren); bij ouderen (verhoogd risico op bijwerkingen, vooral bijwerkingen die de luchtwegen onderdrukken); met hoofdletsel of ander intracraniaal letsel (vanwege de mogelijkheid van verhoogde remming van de ademhalingsfunctie en een toename van de intracraniale druk); met epilepsie (opioïden verlagen de aanvalsdrempel); na een recente gastro-intestinale operatie, met darmobstructie of met acute buikziekte (constipatie, die ongevoelig kan zijn voor behandeling met laxeermiddelen, en misselijkheid en braken zijn bijwerkingen die kunnen optreden bij behandeling met opioïden; het kan nodig zijn monitoring van de darmfunctie); met ziekten van de galwegen (galstenen), met een vergrote prostaat of een verstopte urinestroom (opioïden kunnen urineretentie veroorzaken door de tonus van de gladde spieren van de blaas te verminderen en de blaas te strekken, en kunnen de plasreflex remmen); na een operatie om de galblaas te verwijderen (vanwege het risico op het ontwikkelen van acute pancreatitis); met hypothyreoïdie, met hypoadrenocorticisme; met hormonale stoornissen (opioïden verminderen de concentratie van hormonen); met oligemie en hypotensie (bewaak hemodynamische parameters); bij patiënten die secreties ophoesten (codeïne kan de hoestreflex onderdrukken); met huidige of voorgeschiedenis van opioïdverslaving (alternatieve analgetische behandeling dient te worden overwogen). Sommige opioïden, waaronder morfine, kunnen het immuunsysteem onderdrukken. Codeïne wordt door CYP2D6 gemetaboliseerd tot morfine (de actieve metaboliet) - bij patiënten met CYP2D6-deficiëntie of afwezigheid kan het geneesmiddeleffect verminderd zijn; er is een verhoogd risico op geneesmiddeltoxiciteit bij snelle of zeer snelle metaboliseerders van CYP2D6. CYP2D6-genotypering kan worden overwogen voordat de analgetische behandeling wordt gestart; desalniettemin blijft het uiterst belangrijk om de toestand van de patiënt op het optreden van symptomen van opioïde toxiciteit nauwlettend te volgen. Codeïne wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen van wie de ademhalingsfunctie mogelijk is aangetast, inclusief kinderen met neuromusculaire aandoeningen, ernstige hart- of ademhalingsstoornissen, infecties van de bovenste luchtwegen of longen, multi-orgaantrauma of een grote operatie (deze factoren kunnen symptomen van morfinetoxiciteit verergeren). Kinderen en adolescenten die met het preparaat worden behandeld, moeten nauwlettend worden gecontroleerd op progressieve symptomen van codeïnedepressie op het CZS, zoals overmatige slaperigheid en verminderde ademhalingsfrequentie. Langdurig gebruik van hoge doses codeïne kan tot verslaving leiden - langdurig gebruik van het medicijn wordt niet aanbevolen. Medicijntolerantie of verminderde analgetische werkzaamheid kunnen optreden bij langdurig gebruik van opioïden. Kruistolerantie tussen opioïden is niet volledig. Tolerantie kan zich in verschillende mate ontwikkelen met de verschillende opioïden. Langdurig gebruik van pijnstillers, waaronder opioïde medicatie, verhoogt het risico op hoofdpijn door overmatig drugsgebruik. Behandeling met opioïden, vooral bij chronisch gebruik, kan bij sommige mensen hyperalgesie veroorzaken. Neurogene pijn verbetert niet na toediening van codeïne en paracetamol. Het medicijn bevat minder dan 1 mmol (23 mg) natrium in één tablet. pow.

Ongewenste activiteit

Het volgende kan optreden: trombocytopenie, duizeligheid, buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken, pancreatitis, zwakte, malaise, oedeem, galkoliek, hepatitis, anafylactische reacties, overgevoeligheidsreacties, verhoogde niveaus van levertransaminasen (ALT en AST), bloed alkalische fosfatase verhoogd, GGT verhoogd, INR verhoogd, rabdomyolyse, duizeligheid, spierklonische convulsies, paresthesie, slaperigheid, syncope, tremor, verwardheid, drugsmisbruik, medicijnafhankelijkheid, hallucinaties, nierfalen, urineretentie dyspneu, ademhalingsdepressie, angio-oedeem, erytheem, pruritus, huiduitslag, urticaria, hypotensie. Er kunnen ook bijwerkingen zijn die specifiek zijn voor de afzonderlijke werkzame stoffen. Paracetamol. Zelden: malaise, verlaagde bloeddruk, verhoogde waarden van levertransaminasen. Zeer zelden: overgevoeligheidsreacties, tachycardie, diarree, buikpijn, misselijkheid, braken, nierkoliek, papillaire necrose, acuut nierfalen, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, verlaagde INR, verhoogde INR. Zeer zeldzame gevallen van overgevoeligheidsreacties die stopzetting van de behandeling vereisen, zijn gemeld: rood worden van de huid, huiduitslag, erytheem of urticaria, angio-oedeem, dyspneu, bronchospasmen, hyperhidrose, lage bloeddruk tot symptomen van anafylactische shock en Quincke's oedeem, ernstige huidreacties: acute gegeneraliseerde pustuleuze uitbarsting, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom. Codeïne. Bij gebruik in therapeutische doses kan het bijwerkingen veroorzaken die vergelijkbaar zijn met die van andere opioïden, maar deze komen minder vaak voor en zijn milder van aard. Kan optreden: sedatie, euforie, stemmingsstoornissen, vernauwing van de pupillen, urineretentie, overgevoeligheidsreacties (pruritus, netelroos en uitslag), constipatie, misselijkheid, braken, slaperigheid, duizeligheid, bronchospasmen, ademhalingsdepressie, acute buikpijn met pijnkenmerken kenmerkend voor ziekten van de galwegen of pancreas, wat wijst op een spasme van de sluitspier van Oddi (dit geldt voornamelijk voor patiënten na verwijdering van de galblaas). Jeuk is een bijwerking die gepaard gaat met een behandeling met opioïden. Bij het gebruik van opioïden kunnen spierstijfheid en spierklonische convulsies optreden. Het gebruik van codeïne in doses hoger dan de therapeutische dosis brengt een risico op verslaving en ontwenningsverschijnselen met zich mee na abrupt staken van het medicijn. Ontwenningsverschijnselen kunnen optreden bij de behandelde persoon of bij een pasgeborene van een codeïne-afhankelijke moeder.

Zwangerschap en borstvoeding

Het medicijn is gecontra-indiceerd tijdens het eerste trimester van de zwangerschap (risico op aangeboren afwijkingen als gevolg van het gebruik van codeïne tijdens de zwangerschap). In het tweede en derde trimester van de zwangerschap kunnen enkelvoudige doses van het medicijn alleen worden gebruikt als het absoluut noodzakelijk is - hoge doses codeïne, zelfs op korte termijn in de perinatale periode, kunnen het ademhalingscentrum van de pasgeborene remmen; Langdurig gebruik van codeïne in het derde trimester van de zwangerschap kan neonataal ontwenningssyndroom veroorzaken, ongeacht de dosis die door de moeder wordt ingenomen. Tijdens het geven van borstvoeding is toediening van het medicijn gecontra-indiceerd, behalve voor gebruik in noodgevallen. Paracetamol en codeïne, en zijn actieve metaboliet (morfine) in de aanbevolen therapeutische doses, gaan in verwaarloosbare hoeveelheden over in de moedermelk en zijn waarschijnlijk niet schadelijk voor de zuigeling. Als de patiënt echter een zeer uitgebreide CYP2D6-metaboliseerder is, kan haar melk hogere morfinespiegels bevatten, wat symptomen van opioïdtoxiciteit bij de zuigeling kan veroorzaken, waaronder de dood. Vrouwen die borstvoeding geven, moeten worden geïnformeerd over de risico's en symptomen van opioïde toxiciteit en de zuigelingen en vrouwen die borstvoeding geven, moeten nauwlettend worden gevolgd. Een alternatieve analgetische behandeling wordt aanbevolen voor vrouwen met een bekend snel metabolisme van codeïne.

Opmerkingen

Drink geen alcohol tijdens het gebruik van het medicijn (verhoogd risico op leverschade - paracetamol; verhoogde CZS-depressie - codeïne). Het gebruik van paracetamol kan van invloed zijn op de bepaling van de urinezuurconcentratie in het bloed met de fosfowolfraammethode en de bepaling van bloedglucose door de oxidase-peroxidase-methode. Het medicijn kan vals-positieve resultaten veroorzaken bij dopingtests bij atleten. Het medicijn kan de psychofysische fitheid verminderen, vooral wanneer het wordt gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die op het CZS werken - bestuur geen auto en bedien geen machines terwijl u het medicijn gebruikt.

Interacties

Gebruik tijdens het gebruik van het medicijn geen andere preparaten die codeïne of paracetamol bevatten, vanwege het risico op overdosering. Paracetamol. Het is gecontra-indiceerd om het medicijn gelijktijdig met MAO-remmers te gebruiken en binnen 2 weken na stopzetting ervan, vanwege de mogelijkheid van agitatie en hoge koorts. Geneesmiddelen die het levermetabolisme verhogen (bijv. Sint-janskruid, anti-epileptica, barbituraten, rifampicine) en alcohol verhogen de levertoxiciteit van paracetamol, zelfs bij gebruik van de aanbevolen doses paracetamol. Salicylamide verlengt de eliminatietijd van paracetamol. Voorzichtigheid is geboden wanneer isoniazide en zidovudine gelijktijdig worden toegediend. Het gebruik van paracetamol met NSAID's verhoogt het risico op nierfunctiestoornissen. Gebruik met coumarine-anticoagulantia (inclusief warfarine) kan de INR-waarde enigszins veranderen - in dit geval moet de frequentie van INR-monitoring worden verhoogd tijdens gelijktijdig gebruik en gedurende een week na het stoppen met paracetamol. Fenytoïne kan de werkzaamheid van paracetamol verminderen en het risico op hepatotoxiciteit verhogen - vermijd hoge en / of chronische doses paracetamol bij patiënten die met fenytoïne worden behandeld; patiënten controleren op hepatische toxiciteit. Probenecide veroorzaakt een bijna 2-voudige vermindering van de paracetamolklaring door de conjugatie ervan met glucuronzuur te remmen - verlaging van de paracetamol-dosis moet worden overwogen. Codeïne. Middelen die het CZS onderdrukken, zoals barbituraten, anxiolytica en antidepressiva (inclusief TLPD's), selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), benzodiazepinen en hypnotica kunnen het onderdrukkende effect van codeïne op het CZS versterken. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door CYP2D6 of deze remmen, zoals: SSRI's (paroxetine, fluoxetine, bupropion en sertraline), neuroleptica (chloorpromazine, haloperidol, levomepromazine, thioridazine) en TLPD's (imipramine, clomipramine, norteciptyline), kinidine, dexamethason en rifampicine kunnen het analgetische effect van codeïne verminderen. Gebruik geen codeïne met morfine-agonisten en -antagonisten, zoals: buprenorfine, butorfanol, nalbufine, nalorfine, pentazocine - het analgetische effect wordt verminderd door competitieve blokkering van receptoren; Bovendien neemt het risico op ontwenningssyndroom toe. Gebruik geen naltrexon - risico op vermindering van het analgetische effect; de dosis morfinederivaten moet indien nodig worden verhoogd. Alcohol versterkt het kalmerende effect van opioïde analgetica. Andere morfinederivaten met pijnstillende werking (zoals: alfentanil, dextromoramide, dextropropoxyfeen, dihydrocodeïne, fentanyl, hydromofron, morfine, oxycodon, pethidine, fenoperidine, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfinederivaten, folklorofylen. morfinederivaten die de hoestreflex onderdrukken (codeïne, ethylmorfine), evenals benzodiazepinen, barbituraten, methadon verhogen het risico op ademhalingsdepressie, wat fataal kan zijn in geval van overdosering.Andere kalmerende middelen: morfinederivaten (pijnstillers, hoestwerende middelen en vervangende medicatie), neuroleptica, barbituraten, benzodiazepinen, niet-benzodiazepine anxiolytica (meprobamaat), slaappillen, kalmerende antidepressiva die slaperigheid kunnen veroorzaken ( amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine), sedatieve H1-antihistaminica, centraal werkende antihypertensiva, baclofen en thalidomide verhogen het risico op CZS-depressie. Gelijktijdig gebruik van codeïne en anticholinergica kan de darmsuppressie versterken en leiden tot paralytische darmobstructie.

Prijs

Dafalgan Codeïne, prijs 100% PLN 18,23

Het preparaat bevat de stof: codeïnefosfaat, paracetamol