Palexia

1 tablet pow. bevat 50 mg, 75 mg of 100 mg tapentadol (als hydrochloride). Het preparaat bevat lactose.

Actie

Een sterke pijnstiller met een dubbele werking in één molecuul: agonist op de µ opioïde receptor en remt de heropname van norepinefrine. Tapentadol produceert het analgetische effect rechtstreeks, zonder de deelname van farmacologisch actieve metabolieten. Het is effectief bij de behandeling van nociceptieve, neuropathische, viscerale en inflammatoire pijn. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid na een enkele dosis (nuchter) is ongeveer 32% vanwege het uitgebreide first-pass metabolisme. De maximale concentratie van tapentadol in het bloed treedt gewoonlijk op na ongeveer 1,25 uur Tapentadol wordt voor ongeveer 20% aan plasma-eiwitten gebonden. Het wordt in hoge mate gemetaboliseerd (97%). De belangrijkste metabole route is glucuronidering; het enzym dat de glucuronidatiereactie katalyseert, is UDP-glucuronyltransferase - UGT (voornamelijk de isovormen UGT1A6, UGT1A9 en UGT2B7). Het wordt ook in geringe mate gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem: CYP2C9 en CYP2C19 - tot N-desmethylotapentadol (13%) en CYP2D6 - tot hydroxytapentadol (2%); deze derivaten ondergaan vervolgens een koppelingsreactie. Geen van de metabolieten draagt ​​bij aan het analgetische effect. Het medicijn wordt bijna uitsluitend via de nieren uitgescheiden (99%) in de vorm van metabolieten. De uiteindelijke T0,5 is 4 uur Verhoogde blootstelling (AUC) en bloedspiegels van tapentadol zijn waargenomen bij patiënten met leverinsufficiëntie. Een verhoogde blootstelling (AUC) aan tapentadol O-glucuronide is waargenomen bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Dosering

Mondeling. Volwassenen. Het doseringsschema moet worden aangepast aan de ernst van de individuele pijn van de patiënt, eerdere behandelervaring en het vermogen om de patiënt te volgen. De aanbevolen startdosering is 1 tablet. 50 mg tapentadol elke 4 - 6 uur Grotere aanvangsdoses kunnen nodig zijn, afhankelijk van de intensiteit van de pijn en de eerdere ervaring van de patiënt met pijnstillers. De volgende dosis kan op de eerste dag van de behandeling worden toegediend, zelfs na 1 uur na inname van de startdosis, als er onvoldoende pijnvermindering is bereikt. Totale dagelijkse doses hoger dan 700 mg tapentadol op de eerste dag van de behandeling en dagelijkse onderhoudsdoses hoger dan 600 mg tapentadol zijn niet onderzocht en het gebruik ervan wordt daarom niet aanbevolen. Filmomhulde tabletten zijn bedoeld voor gebruik bij acute pijnverlichting. Als het te verwachten of noodzakelijk is dat de patiënt een langdurige behandeling ondergaat en effectieve pijnverlichting wordt bereikt, moet bij afwezigheid van ondraaglijke bijwerkingen worden overwogen om de patiënt over te schakelen op therapie met verlengde afgifte. Zoals bij elke symptomatische behandeling, moet de noodzaak van voortgezette behandeling met tapentadol continu opnieuw worden geëvalueerd. Als een patiënt geen behandeling met tapentadol meer nodig heeft, kan het aangewezen zijn om de dosis geleidelijk af te bouwen om ontwenningsverschijnselen te voorkomen. Speciale patiëntengroepen. Het geneesmiddel is niet onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, daarom wordt het gebruik ervan in deze groep niet aanbevolen. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met matige leverinsufficiëntie. De behandeling bij deze patiënten moet worden gestart met de laagst mogelijke dosis, bijv. 50 mg tapentadol in de vorm van een filmomhulde tablet, die niet vaker dan eens per 8 uur moet worden aangebracht Aan het begin van de behandeling wordt een dagelijkse dosis van meer dan 150 mg tapentadol niet aanbevolen.Verdere behandeling moet worden uitgevoerd met behoud van het analgetische effect met aanvaardbare tolerantie, door de doseringsintervallen te verkorten of te verlengen. De werkzaamheid is niet onderzocht bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie en daarom wordt het gebruik in deze groep niet aanbevolen. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten ouder dan 65 jaar. Manier van geven. De tabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.

Indicaties

Voor de behandeling van acute matige tot ernstige pijn bij volwassenen die alleen adequaat onder controle kan worden gehouden met opioïde analgetica.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor tapentadol of voor één van de hulpstoffen. Situaties waarin μ-agonisten gecontra-indiceerd zijn, waaronder: significante ademhalingsdepressie (in onbeheerde kamers of bij afwezigheid van reanimatieapparatuur), acute of ernstige bronchiale astma of hypercapnie. Obstructie of vermoedelijke darmobstructie. Acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, centraal werkende analgetica of psychoactieve stoffen.

Voorzorgsmaatregelen

Alle patiënten die het medicijn gebruiken, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op tekenen van misbruik en afhankelijkheid. Het wordt niet aanbevolen tapentadol te gebruiken bij patiënten: met symptomen van verhoogde intracraniale druk, verminderd bewustzijn of coma (verhoogde gevoeligheid van deze patiënten voor het intracraniële effect van kooldioxide-retentie); met een voorgeschiedenis van toevallen of met een verhoogd risico op toevallen; met ernstige nierinsufficiëntie; met ernstige leverinsufficiëntie. Wees voorzichtig bij patiënten: met matige leverinsufficiëntie, vooral in het begin van de therapie (verhoogde systemische blootstelling aan tapentadol); na hoofdletsel en met hersentumoren; met ziekten van de galwegen, waaronder acute pancreatitis (tapentadol kan spasmen van de Oddi-sluitspier veroorzaken); met verminderde ademhalingsfunctie (verhoogd risico op ademhalingsdepressie; het gebruik van een alternatieve μ-opioïde agonist voor pijn moet worden overwogen; bij deze patiënten mag het geneesmiddel alleen onder strikt medisch toezicht worden gebruikt met de laagst mogelijke effectieve dosis). Tapentadol dient met voorzichtigheid te worden gebruikt met geneesmiddelen met μ-agonist-antagonistische eigenschappen (bijv. Pentazocine, nalbufine) of gedeeltelijke μ-opioïde agonisten (bijv. Buprenorfine). Bij patiënten die buprenorfine gebruiken voor de behandeling van opioïdverslaving, moeten alternatieve behandelingsopties, bijv. Tijdelijke stopzetting van buprenorfine, worden overwogen als het gebruik van een volledige μ-opioïd-agonist (tapentadol) nodig wordt in geval van acute pijn. Als een volledige μ-opioïde-agonist gelijktijdig met buprenorfine wordt gebruikt, kan het nodig zijn de dosis van de volledige agonist te verhogen en de patiënt continu te controleren op bijwerkingen zoals ademhalingsdepressie. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld en daarom wordt het gebruik ervan bij deze patiëntengroep niet aanbevolen. Vanwege het lactosegehalte mag het geneesmiddel niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie (type Lappa) of malabsorptie van glucose-galactose.

Ongewenste activiteit

Zeer vaak: duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken. Vaak: verminderde eetlust, angst, verwardheid, hallucinaties, slaapstoornissen, ongewone dromen, tremor, blozen, constipatie, diarree, dyspepsie, droge mond, pruritus, zweten, huiduitslag, spierspasmen, asthenie, vermoeidheid , uw lichaamstemperatuur voelen veranderen. Soms: depressieve stemming, verwardheid, agitatie, nervositeit, rusteloosheid, euforische stemming, aandachtsstoornis, geheugenstoornis, dreigende collaps, sedatie, ataxie, dysartrie, hypo-esthesie, paresthesie, onvrijwillige spiersamentrekkingen, visusstoornissen, verhoogd ritme hartaanval, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, ademhalingsdepressie, verminderde zuurstofverzadiging, dyspneu, buikklachten, urticaria, mictiestoornissen, pollakisurie, ontwenningssyndroom, oedeem, abnormaal gevoel, dronken gevoel, prikkelbaarheid, zich ontspannen voelen. Zelden: geneesmiddelovergevoeligheid, abnormaal denken, toevallen, bewustzijnsstoornissen, abnormale coördinatie, vertraagde hartslag, abnormale maaglediging. Het risico op zelfmoordgedachten en zelfmoord is groter bij patiënten met chronische pijn, en het gebruik van stoffen die een uitgesproken effect hebben op het monoaminerge systeem wordt in verband gebracht met een verhoogd risico op zelfmoord bij patiënten met depressie, vooral aan het begin van de behandeling (er zijn echter geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op tapentadol).

Zwangerschap en borstvoeding

Niet gebruiken tijdens de zwangerschap, tenzij het voordeel van tapentadol groter is dan het risico voor de foetus (effecten op de postnatale ontwikkeling werden waargenomen wanneer maternale doses werden toegediend op niveaus die geen waarneembare bijwerkingen veroorzaakten). Het wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens en direct voor de bevalling. Pasgeborenen van wie de moeder tapentadol heeft gebruikt, moeten worden gecontroleerd op ademhalingsdepressie. Niet gebruiken tijdens het geven van borstvoeding (het geneesmiddel kan in de moedermelk terechtkomen; een risico voor baby's die borstvoeding krijgen kan niet worden uitgesloten).

Opmerkingen

Het geneesmiddel kan een aanzienlijke invloed hebben op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen, vooral in het begin van de behandeling, na elke dosisaanpassing en bij gelijktijdig gebruik met alcohol of sedativa.

Interacties

Benzodiazepinen, barbituraten en opioïden (waaronder pijnstillers, hoestonderdrukkers of vervangende medicatie) kunnen het risico op ademhalingsdepressie verhogen bij gebruik met tapentadol. Middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, bijv. Benzodiazepines, antipsychotica, histamine-H1-antagonisten, opioïden en alcohol kunnen de sedatieve effecten van tapentadol versterken en het concentratievermogen verminderen. Als tapentadol wordt gebruikt met geneesmiddelen die het ademhalingscentrum en / of het CZS onderdrukken, moet een dosisverlaging van een of beide geneesmiddelen worden overwogen. Tapentadol dient met voorzichtigheid te worden gebruikt met geneesmiddelen met μ-agonist-antagonistische eigenschappen (bijv. Pentazocine, nalbufine) of gedeeltelijke μ-opioïde agonisten (bijv. Buprenorfine). Symptomen van het serotoninesyndroom (verwardheid, agitatie, koorts, zweten, ataxie, hyperreflexie, myoclonus en diarree) kunnen optreden wanneer tapentadol gelijktijdig wordt gebruikt met geneesmiddelen met serotonerge eigenschappen (inclusief selectieve serotonineheropnameremmers - SSRI's); stopzetting van serotonerge geneesmiddelen leidt meestal tot een snelle verbetering. Sterke remmers van UDP-glucuronyltransferase (het enzym dat het metabolisme van tapentadol katalyseert), incl. ketoconazol, fluconazol, meclofenaminezuur kunnen leiden tot verhoogde systemische blootstelling aan tapentadol (AUC). Sterke inductoren van metaboliserende enzymen, waaronder rifampicine, fenobarbital, sint-janskruid (Hypericum perforatum) kunnen de werkzaamheid van tapentadol verminderen; terwijl ze worden gestopt, neemt het risico op bijwerkingen toe. Tapentadol mag niet gelijktijdig worden gebruikt met MAO-remmers en binnen 14 dagen na het stoppen ervan, vanwege het mogelijke effect van verhoging van de noradrenalineconcentratie in de synapsen, wat nadelige cardiovasculaire effecten kan veroorzaken, zoals een hypertensieve crisis.

Het preparaat bevat de stof: Tapentadol