Ebilfumin

1 capsule bevat 30 mg, 45 mg of 75 mg oseltamivir (als fosfaat).

Actie

Antiviraal geneesmiddel - neuraminidaseremmer. Oseltamivirfosfaat is een voorloper van de actieve metaboliet oseltamivir-carboxylaat. De actieve metaboliet is een selectieve remmer van neuraminidase-enzymen van het influenzavirus. Virale neuraminidase-activiteit heeft een significant effect op zowel de penetratie van het virale deeltje in niet-geïnfecteerde cellen als op het vrijkomen van vers geproduceerde virusdeeltjes uit de geïnfecteerde cellen en de verdere verspreiding van infectieuze virussen in het lichaam. Het geneesmiddel remt de replicatie en pathogeniteit van influenza A- en B-virussen. Oseltamivirfosfaat (prodrug) wordt gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt efficiënt omgezet, voornamelijk door hepatische esterasen, in zijn actieve metaboliet (oseltamivir carboxylaat). Deze verbinding ondergaat geen verder metabolisme en wordt in de urine uitgescheiden. Minder dan 20% van een orale dosis wordt uitgescheiden in de feces. De binding van oseltamivircarboxylaat aan menselijke plasma-eiwitten is verwaarloosbaar (3%). De T0.5 van oseltamivircarboxylaat is 6-10 uur.

Dosering

Mondeling. Volwassenen en adolescenten van 13-17 jaar. Behandeling van influenza: 75 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen. De behandeling moet zo snel mogelijk worden gestart binnen de eerste 2 dagen na het begin van de griepsymptomen. Profylaxe na blootstelling: 75 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen. De behandeling moet zo snel mogelijk worden gestart binnen de eerste 2 dagen na contact met een besmette persoon. Preventie tijdens een influenza-epidemie in een bepaalde gemeenschap: 75 mg eenmaal daags gedurende maximaal 6 weken. Kinderen van 1 tot 12 jaar. Griepbehandeling: mw. 10-15 kg: 30 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen; mc. > 15 tot 23 kg: 45 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen; mc. > 23 tot 40 kg: 60 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen; mc. > 40 kg: 75 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen. De behandeling moet zo snel mogelijk worden gestart binnen de eerste twee dagen na het begin van de griepsymptomen. Profylaxe na blootstelling: mc. 10-15 kg: 30 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen; mc. > 15 tot 23 kg: 45 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen; mc. > 23 tot 40 kg: 60 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen; mc. > 40 kg: 75 mg eenmaal daags gedurende 10 dagen. Preventie tijdens een influenza-epidemie in een bepaalde gemeenschap: er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar preventie tijdens een influenza-epidemie bij kinderen van 0-12 maanden. Behandeling: 3 mg / kg lichaamsgewicht 2 keer per dag gedurende 5 dagen. De behandeling moet zo snel mogelijk worden gestart binnen de eerste twee dagen na het begin van de griepsymptomen. De bovenstaande doseringsaanbevelingen zijn niet bedoeld voor premature baby's, d.w.z. kinderen Profylaxe na virale blootstelling: de helft van de dagelijkse therapeutische dosis, d.w.z. 3 mg / kg. eenmaal per dag gedurende 10 dagen. De bovenstaande doseringsaanbevelingen zijn niet bedoeld voor te vroeg geboren baby's, d.w.z. kinderen Preventie tijdens een influenza-epidemie in een bepaalde gemeenschap: er zijn geen onderzoeken naar preventie tijdens een influenza-epidemie uitgevoerd bij kinderen van 0-12 maanden. Speciale patiëntengroepen. Er is geen dosisverlaging vereist bij oudere patiënten, noch bij volwassen patiënten met leverinsufficiëntie. Er zijn geen studies uitgevoerd bij kinderen met leverinsufficiëntie. Er zijn onvoldoende klinische gegevens bij zuigelingen en kinderen (12 jaar en jonger) met nierinsufficiëntie om de aanbevolen dosering bij deze patiëntengroep te kunnen bepalen. Nierfalen bij volwassenen en adolescenten in de leeftijd van 13-17 jaar. Behandeling van influenza - creatinineklaring (CCr)> 60 ml / min: 75 mg tweemaal daags; CCr> 30 tot 60 ml / min: 30 mg tweemaal daags; CCr> 10 tot 30 ml / min: 30 mg eenmaal daags; CCr ≤ 10 ml / min: toediening wordt niet aanbevolen aangezien er geen gegevens beschikbaar zijn; hemodialysepatiënten: 30 mg na elke hemodialysesessie; peritoneale dialysepatiënten: eenmalige dosis van 30 mg (gegevens afkomstig van onderzoeken bij patiënten die CAPD ondergaan; oseltamivircarboxylaat wordt naar verwachting meer geklaard met APD; indien dit nodig wordt geacht door een nefroloog, kan de behandeling worden overgeschakeld van APD naar CAPD). Preventie van influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg eenmaal daags; CCr> 30 tot 60 ml / min: 30 mg eenmaal daags; CCr> 10 tot 30 ml / min: 30 mg om de dag; CCr ≤ 10 ml / min: toediening wordt niet aanbevolen aangezien er geen gegevens beschikbaar zijn; hemodialysepatiënten: 30 mg na elke tweede hemodialysesessie; peritoneale dialysepatiënten: 30 mg eenmaal per week (gegevens uit onderzoeken van patiënten die CAPD ondergaan; oseltamivircarboxylaat wordt naar verwachting meer geklaard met APD; indien dit noodzakelijk wordt geacht door een nefroloog, kan de behandeling worden overgeschakeld van APD naar CAPD). Manier van geven. Patiënten die de capsules niet kunnen doorslikken, kunnen geschikte doses van de suspensie krijgen. Als er geen poedermedicijn voor orale suspensie op de markt is, kan een suspensie worden bereid uit capsules.

Indicaties

Griep behandeling. Voor gebruik bij volwassenen en kinderen, inclusief voldragen pasgeborenen die griepsymptomen vertonen wanneer het griepvirus in de gemeenschap circuleert. De behandeling was effectief toen deze werd gestart binnen twee dagen na de eerste symptomen. Preventie van griep. Preventie na blootstelling bij personen van 1 jaar of ouder na blootstelling aan een klinisch erkend influenzageval waarbij het influenzavirus in de gemeenschap aanwezig is. Het juiste gebruik van een medicijn voor de preventie van influenza moet gebaseerd zijn op een analyse van geval tot geval, waarbij rekening wordt gehouden met de omstandigheden en specificiteit van de bevolking die bescherming nodig heeft. In uitzonderlijke omstandigheden (bijv. Wanneer circulerende stammen niet overeenkomen met vaccinstammen of in het geval van een pandemie), kan seizoensprofylaxe worden overwogen voor personen van 1 jaar of ouder. Preventie van influenza na blootstelling bij zuigelingen jonger dan 1 jaar tijdens een grieppandemie. Oseltamovir is geen vervanging voor griepvaccinatie. Het gebruik van antivirale middelen om influenza te behandelen en te voorkomen, moet gebaseerd zijn op officiële aanbevelingen. Bij de beslissing om oseltamivir te gebruiken voor behandeling en profylaxe, moet rekening worden gehouden met de kenmerken van circulerende influenzavirussen, de beschikbare informatie over de geneesmiddelgevoeligheid van virale stammen in een bepaald seizoen en de impact van de ziekte in verschillende geografische gebieden en patiëntenpopulaties.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen.

Voorzorgsmaatregelen

Oseltamivir is alleen werkzaam tegen ziekten veroorzaakt door influenzavirussen. Bescherming tegen griep duurt slechts zolang het preparaat wordt toegediend. De veiligheid en werkzaamheid van oseltamivir zijn niet vastgesteld bij mensen met ziekten die zo ernstig of instabiel zijn dat ze worden beschouwd als een indicatie voor onmiddellijke ziekenhuisopname. De werkzaamheid van oseltamivir voor zowel therapeutische als profylactische doeleinden bij immuungecompromitteerde proefpersonen of bij proefpersonen met chronische hart- en / of luchtwegaandoeningen is niet vastgesteld. Er zijn geen klinische gegevens om de dosis oseltamivir voor premature baby's (<36 weken postconceptuele leeftijd) te bepalen. Dosisverlaging is vereist bij volwassen en adolescente patiënten (13-17 jaar) met ernstige nierinsufficiëntie. Er zijn onvoldoende klinische gegevens om de dosering bij zuigelingen en kinderen (1 jaar of ouder) met nierinsufficiëntie te bepalen. Vanwege het risico op neuropsychiatrische voorvallen moeten patiënten met influenza nauwlettend worden gecontroleerd op gedragsveranderingen en moeten de risico's en voordelen van voortgezette behandeling voor elke patiënt zorgvuldig worden afgewogen.

Ongewenste activiteit

Volwassenen en tieners. Zeer vaak: hoofdpijn, misselijkheid. Vaak: bronchitis, herpes simplex, nasofaryngitis, infectie van de bovenste luchtwegen, sinusitis, slapeloosheid, hoesten, keelpijn, loopneus, braken, buikpijn (inclusief pijn in de bovenbuik), dyspepsie, hoofdpijn en duizeligheid (incl. vertigo), vermoeidheid, koorts, pijn in de ledematen. Soms: overgevoeligheidsreacties, veranderd bewustzijnsniveau, convulsies, aritmieën, verhoogde leverenzymen, eczeem, dermatitis, huiduitslag, urticaria. Zelden: trombocytopenie, anafylactische reacties, anafylactoïde reacties, agitatie, abnormaal gedrag, angst, verwardheid, waanvoorstellingen, delirium, hallucinaties, nachtmerries, zelfverminking, visusstoornis, gastro-intestinale bloeding, hemorragische colitis, snel optredende hepatitis, leverfalen, ontsteking leverziekte, angio-oedeem, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse. Het veiligheidsprofiel van oseltamivir bij immuungecompromitteerde patiënten en bij risicopatiënten (patiënten met een hoger risico op complicaties door influenza, bijv. Oudere patiënten en patiënten met chronische hart- of luchtwegaandoeningen) was vergelijkbaar met dat waargenomen bij volwassenen en / of ) adolescenten zonder comorbiditeit. Kinderen. Zeer vaak: hoesten, verstopte neus, braken. Vaak: middenoorontsteking, hoofdpijn, conjunctivitis (inclusief roodheid van het oog, afscheiding uit het oog en oogpijn), oorpijn, loopneus, buikpijn (inclusief pijn in de bovenbuik), dyspepsie, misselijkheid. Soms: trommelvliesaandoeningen, dermatitis (inclusief allergische en atopische dermatitis). Het veiligheidsprofiel bij kinderen met bronchiale astma was vergelijkbaar met dat waargenomen bij kinderen zonder comorbiditeit. Het veiligheidsprofiel bij zuigelingen jonger dan 1 jaar was vergelijkbaar met dat bij kinderen van 1 jaar en ouder. Bij immuungecompromitteerde patiënten (inclusief kinderen van 1 tot 12 jaar en ouder) was het veiligheidsprofiel hetzelfde als eerder waargenomen in klinische onderzoeken met oseltamivir-profylaxe.

Zwangerschap en borstvoeding

Griep is in verband gebracht met nadelige effecten op de zwangerschap en het ongeboren kind, en met het risico op ernstige geboorteafwijkingen, waaronder aangeboren hartafwijkingen. Gegevens over blootstelling aan oseltamivir bij zwangere vrouwen uit postmarketingrapporten en uit observationele onderzoeken (meer dan 1000 uitkomsten van blootstelling in het eerste trimester) duiden niet op foetale / neonatale misvormende effecten van oseltamivir. In één observationele studie waren de resultaten voor ernstige aangeboren hartafwijkingen die binnen 12 maanden na de geboorte werden gediagnosticeerd, hoewel het algehele risico op aangeboren afwijkingen niet doorslaggevend.In deze studie was de incidentie van ernstige aangeboren hartaandoeningen na blootstelling aan oseltamivir tijdens het eerste trimester van de zwangerschap 1,76% (7 zuigelingen op 397 zwangerschappen) vergeleken met 1,01% bij zwangerschappen in de algemene populatie zonder blootstelling (odds ratio 1, 75, 95% betrouwbaarheidsinterval 0,51 tot 5,98). De klinische relevantie van deze bevindingen is onduidelijk aangezien de studie van beperkte kracht was. Bovendien was het onderzoek te klein om een ​​bepaald type ernstig geboorteafwijking betrouwbaar te beoordelen; Bovendien konden de aan oseltamivir blootgestelde en niet-blootgestelde populaties niet volledig worden vergeleken, met name wat betreft het al dan niet oplopen van de griep. Het gebruik van het geneesmiddel kan tijdens de zwangerschap worden overwogen indien nodig en na overweging van de beschikbare informatie over de veiligheid, voordelen en pathogeniteit van de circulerende influenzavirusstam. Beperkte gegevens tonen aan dat oseltamivir en de actieve metaboliet worden uitgescheiden in de moedermelk, maar de concentraties zijn zo laag dat de dosis bij een zuigeling die borstvoeding krijgt subtherapeutisch is. Gezien de bovenstaande informatie, de pathogeniteit van het circulerend influenzavirus en de onderliggende ziekte van de vrouw die borstvoeding geeft, kan toediening van oseltamivir worden overwogen als er significante potentiële voordelen zijn voor de zogende moeder. Dierstudies wezen niet op reproductietoxiciteit.

Interacties

De farmacokinetiek van oseltamivir, zoals lage eiwitbinding en metabolisme onafhankelijk van CYP450 en glucuronidase, suggereren dat klinisch significante geneesmiddelinteracties via deze mechanismen onwaarschijnlijk zijn. Er is geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met een normale nierfunctie die gelijktijdig probenecide krijgen. Gelijktijdig gebruik van probenecide, dat een sterke remmer is van de anionische route van tubulaire secretie door de nieren, resulteert in een ongeveer 2-voudige toename van de blootstelling aan de actieve metaboliet van oseltamivir. Oseltamivir heeft geen kinetische interactie met amoxicilline, dat via dezelfde route wordt uitgescheiden, wat suggereert dat de interactie van oseltamivir via deze route zwak is. Klinisch significante interacties als gevolg van competitie voor renale tubulaire secretie zijn onwaarschijnlijk vanwege de bekende veiligheidsmarge voor de meeste van deze stoffen, de wijze van eliminatie van de actieve metaboliet (glomerulaire en anionische filtratie, tubulaire secretie) en de capaciteit van deze excretieroutes. Voorzichtigheid is echter geboden bij het voorschrijven van oseltamivir aan personen die gelijktijdig uitgescheiden stoffen met een nauwe therapeutische breedte gebruiken, zoals chloorpropamide, methotrexaat en fenylbutazon. Er waren geen farmacokinetische interacties tussen oseltamivir of zijn belangrijkste metabolieten bij gelijktijdige toediening met paracetamol, acetylsalicylzuur, cimetidine of antacida (magnesium- en aluminiumhydroxiden, calciumcarbonaat), rimantadine of warfarine (bij stabiele proefpersonen die werden behandeld met influenza en zonder warfarine).

Prijs

Ebilfumin, prijs 100% PLN 57,35

Het preparaat bevat de stof: oseltamivir