Cholinolytica (ook bekend als cholinolytische en anticholinergica) zijn een grote groep stoffen met verschillende toepassingen. Hun gemeenschappelijke kenmerk is het werkingsmechanisme, dat bestaat uit het blokkeren van de zenuwtransmissie geassocieerd met de neurotransmitter acetylcholine. Daarom zullen geneesmiddelen van deze aard vergelijkbare bijwerkingen hebben. Bij welke ziekten worden cholinolytica gebruikt? Wat zijn de ongemakken bij het gebruik van deze middelen?
Alle cholinolytica werken tegengesteld aan acetylcholine. Deze naam omvat een diverse groep stoffen.
De groep cholinolytica functioneert onder veel andere namen. Dit kan soms verwarrend zijn bij het lezen van de medicijninformatie. Andere termen zijn:
- anticholinergica
- parasympatholytica
- cholinolytische geneesmiddelen
- anticholinergica
- muscarinereceptorantagonisten
Zowel medicijnen als gifstoffen en medicijnen behoren tot de groep van cholinolytica. Al deze chemische verbindingen hebben een gemeenschappelijk werkingsmechanisme.
Het lijkt misschien verontrustend dat het therapeutische preparaat dat we in de apotheek kopen, het lichaam op dezelfde manier beïnvloedt als een dodelijk gif. Maak u hier echter geen zorgen over.
De veiligheid van het medicijn hangt af van de dosis. Zelfs onopvallende vitamine C kan, mits voldoende ingenomen, de nieren ernstig beschadigen.
Vanwege het feit dat cholinolytica stimulerende eigenschappen hebben op het centrale zenuwstelsel, worden ze zowel als medicijnen als medicijnen gebruikt bij neurodegeneratieve ziekten.
Het effect van anticholinergische therapeutische preparaten op de hersenen is sterk, daarom vereist het gebruik ervan grote voorzichtigheid.
Een toxische reactie die bekend staat als acuut anticholinergisch syndroom kan optreden wanneer grote hoeveelheden van een cholinolytisch geneesmiddel worden ingenomen. Dit kan per ongeluk gebeuren door een fout van een patiënt. Geneesmiddelen van deze aard worden ook opzettelijk overdosis gegeven, omdat hun hoge dosis u in een toestand van verdovende middelen kan brengen.
Cholinolitics - indicaties
Cholinolytica worden gebruikt bij de behandeling van verschillende en niet-gerelateerde ziekten. We kunnen de volgende ziekten noemen bij de behandeling waarvan de eigenschappen van deze medicijnen worden gebruikt:
- duizeligheid, inclusief duizeligheid die gepaard gaat met reisziekte
- maagdarmstelselaandoeningen: zweren, diarree, pylorusspasmen, diverticulitis, colitis ulcerosa, misselijkheid en braken
- urogenitale aandoeningen: cystitis, urethritis en prostatitis.
- slapeloosheid
- ademhalingsstelselaandoeningen: astma, chronische bronchitis en chronische obstructieve longziekte
- sinusbradycardie
- ziekte van Parkinson
- vergiftiging met stoffen die tot de groep van sympathicomimetica behoren, bijv. organofosfaatpesticiden. Cholinolytica hebben tegengestelde eigenschappen als sympathicomimetica en werken daarom als tegengif.
Stoffen met cholinolytische eigenschappen worden ook gebruikt bij diagnostiek en anesthesiologie. Atropine, behorend tot deze groep, wordt in de oogheelkunde gebruikt om de pupil vóór het onderzoek te verwijden.
De meeste cholinolytica blokkeren de speekselproductie door de speekselklieren en werken enigszins kalmerend. Beide eigenschappen zijn gunstig bij het voorbereiden van de patiënt op een operatie.
Cholinolitics - voorbeelden van medicijnen
Atropine - wordt gebruikt in de oogheelkunde om de pupil van het oog te verwijden. Het wordt ook gebruikt als tegengif in geval van vergiftiging met organofosforpesticiden. Het wordt toegediend in spastische toestanden van het maagdarmkanaal, urineleiders en galwegen. Vanwege het feit dat het bronchospasmen en secretoire activiteit in de luchtwegen remt, wordt het gebruikt in de anesthesiologie.
Deze stof behoort tot de tropaanalkaloïden en komt van nature voor in planten, bijvoorbeeld in de wolfberry (Atropa belladonna) en Datura (Datura stramonium). Vaak is er vergiftiging met deze planten. Het maagdenvlies heeft bosbessen die door een kind kunnen worden gegeten.
Beide planten worden gebruikt voor verdovende doeleinden, wat ook kan leiden tot levensbedreigende aandoeningen.
Scopolamine - net als atropine is het een stof die in planten voorkomt. Het heeft een onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel en veroorzaakt slaperigheid en dementie. In het verleden werd het gebruikt bij de behandeling van astma. Momenteel wordt een derivaat van deze stof, namelijk N-butylscollaminebromide, vaker in de geneeskunde gebruikt. Het heeft anti-emetische eigenschappen.
Trihexyphenidyl, pridinol, biperiden - gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson. Ze verminderen de spierstijfheid en lichaamstrillingen die met deze aandoening gepaard gaan.
Ipratropiumbromide - is een stof die wordt gebruikt bij de behandeling van bronchiale astma. Het medicijn wordt topisch in de bronchiën toegediend om ze te verwijden en spasmen te voorkomen.
Pirenzepine - een organische chemische verbinding die wordt gebruikt bij maagzweren.
Cholinolytica - het werkingsmechanisme van cholinolytische stoffen
Cholinolytica blokkeren de activiteit van de neurotransmitter acetylcholine bij de zenuwsynapsen. Deze stoffen remmen zo de stroom van zenuwimpulsen in het parasympathische systeem.
Parasympathische geleiding is verantwoordelijk voor het in rust brengen van het lichaam en het verteren van voedsel. Acetylcholine-stimulatie van receptoren in zenuwsynapsen resulteert in:
- vernauwing van de leerlingen
- verhoogde speekselvloed
- bronchoconstrictie
- verwijding van bloedvaten
- daling van de bloeddruk
- verhoogde peristaltiek in het spijsverteringskanaal
Omdat anticholinergica de activiteit van acetylcholine blokkeren, werken ze als een parasympathisch depressivum. Als gevolg hiervan zullen stoffen uit deze groep zijn:
- verwijde pupillen - die wordt gebruikt in de oogheelkunde
- speekselvloed verminderen - deze reactie is enerzijds hinderlijk. ongewenste cholinolytica, aan de andere kant wordt het gebruikt in de anesthesiologie
- verwijden de bronchiën - deze reactie wordt gebruikt om astma te behandelen
- remmen de darmperistaltiek en de afscheiding van spijsverteringssappen - om deze reden worden cholinolytica gebruikt bij de behandeling van spijsverteringsstoornissen
Vanwege de plaats van actie in het zenuwstelsel kunnen cholinolytica worden onderverdeeld in:
- antimuscarinica
- ganglionblokkers
- neuromusculaire blokkers
Geneesmiddelen met het tegenovergestelde werkingsmechanisme van cholinolytica zijn parasympathomimetica. Deze laatste antagonistgroep van geneesmiddelen kan daarom worden gebruikt als tegengif voor vergiftiging met cholinolytische stoffen.
Cholinolytica - bijwerkingen
Hoewel cholinolytica worden gebruikt bij veel verschillende ziekten die onafhankelijk van elkaar zijn, zijn de bijwerkingen in de hele groep vergelijkbaar. De typische nadelen van het gebruik van deze medicijnen zijn:
- verwijde pupillen
- vertraagde stoelgang
- droge mond
- droogte van de slijmvliezen
- hallucinaties
- psychomotorische agitatie
- delirium
- lichte koorts
Dezelfde lichaamsreacties op cholinolytica kunnen in sommige medische situaties gunstig zijn, en kunnen hinderlijke bijwerkingen zijn voor anderen. Een voorbeeld hiervan is de remming van de speekselafscheiding die voor patiënten doorgaans oncomfortabel is.
In de anesthesiologie is deze eigenschap van cholinolytische geneesmiddelen nuttig en wordt deze gebruikt om de patiënt voor te bereiden op een operatie.
Vergiftiging met cholinolytica
De toestand van intoxicatie met cholinolytische stoffen wordt acuut anticholinergisch syndroom genoemd. Het is een omkeerbare toestand. Symptomen gaan over wanneer het cholinolyticum uit het lichaam wordt verdreven.
De toestand van intoxicatie met deze stoffen leidt tot intense reacties van het centrale zenuwstelsel. De kenmerkende symptomen zijn:
- hallucinaties
- verstrengeling
- psychomotorische agitatie
Bovendien treden perifere reacties op zoals droge slijmvliezen en verwijding van de pupillen. De aandoening wordt zelden als aangenaam omschreven, maar gevallen van opzettelijke overdosering van cholinolytica met verdovende middelen komen vaak voor.
Het gebruikelijke tegengif is fysostigmine, dat de concentratie acetylcholine in het lichaam verhoogt door de afbraak ervan te blokkeren. Deze stof wordt echter alleen aanbevolen voor gebruik in levensbedreigende situaties.
Dit komt door het feit dat het gebruik van fysostigmine kan leiden tot ernstige bijwerkingen zoals:
- aanvallen
- braken
- bradycardie
- overmatige speekselproductie
In veel gevallen kan het tegengif het lichaam verergeren.
Cholinolytische vergiftiging treedt meestal op na inname van medicijnen of giftige planten.
Plant cholinolytische stoffen
Verbindingen met cholinolytische activiteit zijn kenmerkend voor planten van de familie Solanaceae.
De stoffen die erin worden aangetroffen, zijn anticholinergische tropaanalkaloïden zoals scopolamine, atropine en hyoscyamine. Voorbeelden van planten die cholinolytica bevatten, zijn:
- Atropa belladonna L. - hryvnia wolfberry
- Datura stramonium L. - Datura van Datura
- Hyoscyamus niger L. - zwarte kip
Deze planten zijn enerzijds gevaarlijke gifstoffen en anderzijds kunnen ze worden gebruikt voor de productie van effectieve medicijnen.
Literatuur:
- Fox, C; Smith, T; Maidment, ik; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kwok, CS; Glover, M; Koopmans, ik; Campbell, N (september 2014). ‘Effect van medicijnen met anticholinergische eigenschappen op cognitieve functie, delirium, fysieke functie en mortaliteit: een systematische review’. Leeftijd en veroudering. 43 (5), online toegang
- Eervol, James P. (2003). ‘Kenmerkend voor de subjectieve, psychomotorische en fysiologische effecten van een hydrocodoncombinatieproduct (Hycodan) bij vrijwilligers die geen drugs misbruiken’. Psychofarmacologie. 165 (2): 146-156, online toegang
- Paul M. O'Byrne: Perspectives of farmacologische behandeling van astma (vertaald door Dr. med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 13 mei 2013, onlinetoegang
- "Anticholinergisch syndroom (acuut)" mp.pl
Lees meer artikelen van deze auteur
