Barbituraten: structuur, toepassing, actie, bijwerkingen, verslaving

Barbituraten worden zowel gebruikt als anticonvulsiva en worden gebruikt om zichzelf te bedwelmen of om ... de doodstraf uit te voeren. In het verleden werden barbituraten vrij vaak gebruikt in de geneeskunde, nu is hun rol in de medische wereld aanzienlijk afgenomen. Dit was vanwege de risico's die samenhangen met het gebruik van barbituraten - ze omvatten het risico om verslaafd te raken aan deze medicijnen, en het feit dat overdosering vrij gemakkelijk kan optreden.

Inhoudsopgave

1. Barbituraten: toepassing in de geneeskunde
2. Barbituraten: niet-medisch gebruik
3. Barbituraten: werkingsmechanisme
4. Barbituraten: voorbeelden
5. Barbituraten: interacties en voorzorgsmaatregelen
6. Barbituraten: bijwerkingen
7. Barbituraten: verslaving en overdosis
8. Barbituraten en zwangerschap en borstvoeding

Barbituraten, of liever gezegd barbituurzuur, werden voor het eerst in 1864 in Duitsland gesynthetiseerd door de chemicus Adolf von Baeyer.

De ontdekking van het eerste barbituraatpreparaat houdt verband met enkele interessante feiten - er zijn op zijn minst verschillende theorieën over waarom de door Baeyer ontdekte verbinding barbituurzuur werd genoemd. Een daarvan is het feit dat de geleerde zijn ontdekking ging vieren in een taverne, die ook werd gevierd in verband met een viering in een deel van Sint-Barbara. Uiteindelijk zou de naam barbituurzuur zijn afgeleid van deze vrouwelijke naam.

Een andere theorie over de oorsprong van de naam van barbituurzuur is gebaseerd op wat werd gebruikt om het te synthetiseren. Welnu, een van de substraten was toen ureum, dat onder andere te vinden is in de urine. In het geval van de laatste theorie beweren de aanhangers dat de naam barbituurzuur afkomstig is van het feit dat het ureum dat in het laboratorium van Baeyer werd gebruikt, afkomstig was van de urine van een serveerster genaamd Barbara.

Barbituurzuur kan worden behandeld als een prototypeverbinding uit de barbituraatgroep - sinds de productie zijn meer dan tweeduizend van zijn derivaten gesynthetiseerd. Sinds vele jaren sinds het verschijnen van verbindingen uit deze groep, zijn ze vrij algemeen gebruikt en, interessant genoeg, zijn ze natuurlijk ook in de geneeskunde gebruikt, maar niet alleen.

Barbituraten: toepassing in de geneeskunde

Barbituraten zijn middelen die een depressief effect hebben op de activiteit van het zenuwstelsel. Om deze reden werden, kort nadat ze op de medische markt verschenen, preparaten uit deze groep als slaappillen gebruikt - nu worden ze echter zeer zelden voor dit doel gebruikt (ze zijn enigszins vervangen door de veiligere benzodiazepinen).

Barbituraten zijn gebruikt in de interventionele geneeskunde - in dit geval werden ze als verdovingsmiddel gebruikt.

Nog een ander gebruik van deze medicijnen komt voort uit het feit dat ze een anticonvulsieve werking hebben - om deze reden worden ze soms aanbevolen aan mensen die aan epilepsie lijden (tegenwoordig worden barbituraten voornamelijk als anticonvulsiva gebruikt).

Barbituraten worden soms gebruikt bij en in het geval van totaal andere ziekten dan de genoemde. Soms worden ze gebruikt bij mensen met verhoogde intracraniale druk, soms worden er ook pogingen gedaan om ze te gebruiken bij de behandeling van geelzucht, migraine of bij de behandeling van ontwenningssyndroom bij mensen die verslaafd zijn aan alcohol of benzodiazepines.

Barbituraten: niet-medisch gebruik

Niet alleen medici gebruiken echter barbituraten. Voorbereidingen behorende tot deze groep werden ook door verschillende opsporingsdiensten gebruikt als de zogenaamde "waarheidsserum" (dat wil zeggen, de agent waarna de ondervraagde persoon meer bereid zou zijn om de gestelde vragen te beantwoorden).

In het geval van barbituraten is de grens tussen de therapeutische dosis en een die giftig is en tot de dood kan leiden relatief klein - het bestaan ​​van een dergelijke relatie heeft ertoe geleid dat in sommige landen van de wereld geneesmiddelen van deze groep worden gebruikt voor euthanasie of de doodstraf.

Barbituraten: werkingsmechanisme

Barbituraten hebben een depressief effect op het zenuwstelsel doordat ze leiden tot hyperpolarisatie van zenuwcellen (deze middelen maken neuronen daardoor minder prikkelbaar).

De voorbereidingen van deze groep oefenen een dergelijk effect uit via verschillende mechanismen. Barbituraten binden zich aan GABA-erge receptoren, wat betekent dat GABA, een neurotransmitter die de activiteit van zenuwcellen remt, gemakkelijker aan deze receptoren bindt.

Dit resulteert in een instroom van chloride-ionen in de neuronen en dit is wat leidt tot hun hyperpolarisatie. Barbituraten leiden ook rechtstreeks tot het openen van chloridekanalen in de membranen van zenuwcellen, en ze reguleren ook de instroom van natrium- en calciumionen naar hun binnenste.

Bovendien kunnen preparaten uit deze groep ook de activiteit remmen van zenuwcellen die tot de reticulaire formatie en de hersenschors behoren.

Barbituraten: voorbeelden

Er is al gezegd dat er een extreem groot aantal barbituraten is gesynthetiseerd. Het zou niet mogelijk zijn om alle meer dan tweeduizend derivaten van barbituurzuur op te sommen, daarom moeten we ons beperken tot het geven van enkele voorbeelden van preparaten die tot de groep barbituraten behoren - dit zijn:

• thiopental
• fenobarbital
• cyclobarbital
• pentobarbital
• methylfenobarbital
• Barbital
• metohexitaal

Barbituraten: interacties en voorzorgsmaatregelen

In een situatie waarin de arts de patiënt opdraagt ​​barbituraten in te nemen, moet de patiënt hem informeren over alle andere medicijnen die hij gebruikt. Deze noodzaak ontstaat omdat barbituraten een wisselwerking hebben met een breed scala aan geneesmiddelen.

Geneesmiddelen uit deze groep kunnen bijvoorbeeld de effecten van andere geneesmiddelen verzwakken - dit is onder meer het geval bij sommige hiv-middelen, ranolazine (een geneesmiddel dat soms wordt gebruikt bij ischemische hartaandoeningen) of voriconazol (een antischimmelmiddel).

Barbituraten kunnen echter leiden tot omgekeerde interacties, d.w.z. waar ze de effecten van andere geneesmiddelen kunnen versterken. We hebben het vooral over andere preparaten die een depressief effect op het zenuwstelsel kunnen hebben - zoals benzodiazepines en slaapmiddelen, zoals zaleplon of zolpidem.

Om deze redenen is het altijd noodzakelijk om dit type medicatie uiterst voorzichtig in te nemen samen met barbituraten.

Barbituraten: bijwerkingen

Tegenwoordig worden barbituraten in de geneeskunde veel minder vaak gebruikt dan in het verleden - en met goede reden. Een van deze redenen is het eerder genoemde kleine verschil tussen de therapeutische en toxische doses van deze medicijnen, en een andere reden waarom barbituraten minder vaak worden gebruikt, is vanwege hun bijwerkingen.

De problemen die kunnen optreden tijdens het gebruik van barbituraten zijn onder meer:

• duizeligheid
• misselijkheid
• braken
• Hoofdpijn
• verminderde psychomotorische coördinatie en evenwichtsstoornissen
• geheugenstoornis
• het tempo van het denken vertragen
• concentratiestoornissen
• slaperigheid

Barbituraten: verslaving en overdosis

Het beperkte gebruik van barbituraten is niet alleen te wijten aan het risico op bijwerkingen, maar ook aan het feit dat ze tot verslaving kunnen leiden.

Inname van barbituraten kan leiden tot de ontwikkeling van zowel mentale als fysieke afhankelijkheid, helaas zelfs na een relatief korte tijd van inname van deze preparaten.

Het risico om verslaafd te raken aan deze medicijnen is te wijten aan verschillende factoren. Allereerst treedt het op vanwege het feit dat tolerantie vrij snel ontwikkelt bij het nemen van barbituraten - dit leidt ertoe dat om het effect van het nemen van het medicijn te bereiken, het nodig is om steeds hogere doses te nemen.

Het risico op verslaving wordt ook veroorzaakt door het feit dat barbituraten niet alleen een kalmerend effect hebben, maar dat hun inname ook kan leiden tot euforie of een gevoel van voldoening en ontspanning.

Barbituraatverslaving is op zichzelf al gevaarlijk, maar het risico neemt toe omdat het niet moeilijk is om een ​​overdosis aan deze medicijnen te geven. Een overdosis van dergelijke preparaten kan zeer gevaarlijk zijn - als dit gebeurt, kan de patiënt last hebben van:

• volledig gebrek aan motorische coördinatie
• onduidelijke, onbegrijpelijke spraak
• moeilijkheden bij het beoordelen van de situatie
• ademhalingsproblemen (bijv. zeer oppervlakkige ademhaling)
• ernstige vertraging van de hartslag (bradycardie)
• nierproblemen (die kunnen leiden tot nierfalen)
• coma

In de meest ernstige gevallen van vergiftiging met barbituraten kan de patiënt overlijden. Niet alleen een enkele overdosis barbituraten is echter gevaarlijk - langdurig gebruik van deze medicijnen kan ook tot verschillende problemen leiden, waaronder aanhoudende geheugenstoornissen, moeite om concentratie en focus te behouden, of seksuele stoornissen.

Verslaving aan barbituraten is een heel ernstig probleem - verschillende aandoeningen kunnen optreden, zowel tijdens chronisch gebruik als wanneer iemand plotseling stopt met het innemen ervan. Er kan dan een ontwenningssyndroom ontstaan, waarvan de symptomen kunnen bestaan ​​uit aandoeningen als rusteloosheid, slapeloosheid, spierpijn of misselijkheid, braken en verhoging van de lichaamstemperatuur.

Het risico op epileptische aanvallen, hallucinaties en wanen wordt ook in verband gebracht met het ontwenningssyndroom dat gepaard gaat met stopzetting van barbituraten.

Barbituraten en zwangerschap en borstvoeding

Barbituraten bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven worden alleen aanbevolen als dat nodig is. Dit komt omdat bij zwangere vrouwen deze medicijnen via de placenta naar de foetus kunnen gaan, en bij moeders die borstvoeding geven, kunnen medicijnen uit deze groep in hun voedsel terechtkomen.

Wanneer barbituraten het lichaam van een kind binnendringen, kunnen bijwerkingen van deze medicijnen optreden. Bovendien bestaat het risico dat als de moeder barbituraten heeft ingenomen tijdens de zwangerschap, het kind na de zwangerschap een onthoudingssyndroom zal ontwikkelen - vooral als de vrouw later geen borstvoeding geeft.

Vanwege deze en verschillende andere risico's worden barbituraten eerder vermeden bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.